ബിഎംഎസ്-986165

രാസനാമം:

6-(സൈക്ലോപ്രോപനേകാർബോക്‌സാമിഡോ)-4-((2-മെത്തോക്സി-3-(1-മീഥൈൽ-1എച്ച്-1,2,4-ട്രയാസോൾ-3-യിൽ)ഫീനൈൽ)അമിനോ)-എൻ-(മീഥൈൽ-ഡി3)പിരിഡാസിൻ-3 - കാർബോക്സമൈഡ്

SMILES കോഡ്:

O=C(C1=NN=C(NC(C2CC2)=O)C=C1NC3=CC=CC(C4=NN(C)C=N4)=C3OC)NC([2H])([2H])[ 2H]

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C20H22N8O3/c1-21-20(30)16-14(9-15(25-26-16)24-19(29)11-7-8-11)23-13-6-4- 5-12 (17(13)31-3)18-22-10-28(2)27-18/h4-6,9-11H,7-8H2,1-3H3,(H,21,30)(H2,23 ,24,25,29)/i1D3

ഇൻചി കീ:

BZZKEPGENYLQSC-FIBGUPNXSA-N

കീവേഡ്:

1609392-27-9；CAS:1609392-27-9；CAS: 1609392-27-9；BMS-986165; ബിഎംഎസ് 986165; BMS986165; ഡ്യൂക്രാവാസിറ്റിനിബ്

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:വരണ്ടതും ഇരുണ്ടതും ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ) 0 - 4 C അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് (മാസം മുതൽ വർഷം വരെ) -20 C.

വിവരണം:

BMS-986165 TYK2 ൻ്റെ ഉയർന്ന ശക്തിയുള്ളതും തിരഞ്ഞെടുത്തതുമായ അലോസ്റ്റെറിക് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. BMS-986165 ബ്ലോക്കുകൾ Il-12, IL-23, ടൈപ്പ് I ഇൻ്റർഫെറോൺ സിഗ്നലിംഗ് എന്നിവയും കോശജ്വലന മലവിസർജ്ജന രോഗത്തിൻ്റെ പ്രീക്ലിനിക്കൽ മോഡലുകളിൽ ശക്തമായ ഫലപ്രാപ്തിയും നൽകുന്നു. MS-986165, Tyk2 pseudokinase ഡൊമെയ്‌നുമായി (Ki = 0.02 nM) ശക്തമായി ബന്ധിപ്പിക്കുന്നു, കൂടാതെ 265 കൈനസുകളുടെയും സ്യൂഡോകിനേസുകളുടെയും പാനലിനെതിരെ വളരെ സെലക്ടീവ് ആണ്. സംയുക്തം IL-23-, IL-12-, ടൈപ്പ് I ഇൻ്റർഫെറോൺ നയിക്കുന്ന സെല്ലുലാർ സിഗ്നലിംഗ്, ട്രാൻസ്ക്രിപ്ഷണൽ പ്രതികരണങ്ങൾ (IC50 ശ്രേണി 2-14 nM) എന്നിവയെ ശക്തമായി തടഞ്ഞു.

ലക്ഷ്യം: TYK2