ബിഐ-2852

രാസനാമം:

(എസ്)-5-ഹൈഡ്രോക്‌സി-3-(2-((1-(1-മെഥൈൽ-1എച്ച്-ഇമിഡാസോൾ-4-യ്ൽ)മീഥൈൽ)-1എച്ച്-ഇൻഡോൾ-6-യിൽ)മീഥൈൽ)അമിനോ)മീഥൈൽ) -1H-indol-3-yl)isoindolin-1-ഒന്ന്

SMILES കോഡ്:

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(24)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2- 13,16,18,30,32,34,38H,14-15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

ഇൻചി കീ:

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

കീവേഡ്:

ദ്രവത്വം: 

സംഭരണം: 

വിവരണം:

BI-2852 എന്നത് ഒരു പോക്കറ്റുമായി നാനോമോളാർ അഫിനിറ്റിയുമായി ബന്ധിപ്പിക്കുന്ന ഒരു ശക്തമായ KRAS ഇൻഹിബിറ്ററാണ്, ഇത് വരെ RAS-ലെ സ്വിച്ച് I, II എന്നിവയ്ക്കിടയിൽ "ഉപയോഗിക്കാനാവില്ല". BI-2852 കോവാലൻ്റ് KRASG12C ഇൻഹിബിറ്ററുകളിൽ നിന്ന് യാന്ത്രികമായി വ്യതിരിക്തമാണ്, കാരണം ഇത് KRAS-ൻ്റെ സജീവവും നിഷ്‌ക്രിയവുമായ രൂപങ്ങളിലുള്ള മറ്റൊരു പോക്കറ്റുമായി ബന്ധിപ്പിക്കുന്നു. BI-2852, GEF, GAP, KRAS എന്നിവയുമായുള്ള എഫക്റ്റർ ഇടപെടലുകളെ തടയുന്നു, ഇത് ഡൗൺസ്ട്രീം സിഗ്നലിംഗ് തടയുന്നതിനും KRAS മ്യൂട്ടൻ്റ് സെല്ലുകളിൽ ആൻ്റിപ്രൊലിഫെറേറ്റീവ് ഫലത്തിനും കാരണമാകുന്നു.

ലക്ഷ്യം: KRAS