THZ531

Anarana simika:

(R,E)-N-(4-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidine-2-yl)amino)piperidine-1-carbonyl)phenyl)-4- (dimethylamino) fa-2-enamide

Kaody SMILES:

O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C"

InChi Code:

InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36- 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1

InChi Key:

RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N

Keyword:

THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3

Solubility:Mety levona amin'ny DMSO

fitahirizana:0 - 4°C mandritra ny fotoana fohy (andro na herinandro), na -20°C mandritra ny fotoana maharitra (volana).

Famaritana:

THZ531 dia covalent CDK12 sy CDK13 covalent inhibitor. Ny kinase 12 sy 13 miankina amin'ny cyclin (CDK12 sy CDK13) dia mitana anjara toerana lehibe amin'ny fifehezana ny transcription fototarazo. Ny THZ531 dia mikendry tsy azo ovaina amin'ny cystine hita any ivelan'ny sehatra kinase. Ny THZ531 dia miteraka fahaverezan'ny fanehoana fototarazo miaraka amin'ny fahaverezan'ny RNA polymerase II miitatra sy hyperphosphorylated. Ny THZ531 dia mampihena be ny fanehoana ny fototarazo valin'ny fanimbana ny ADN sy ny fototarazo transcription super-enhancer mifandraika amin'izany. Ny THZ531 dia nahatonga ny fahafatesan'ny sela apoptotika. Ny molekiola kely afaka mikendry manokana ny CDK12 sy CDK13 dia mety hanampy amin'ny famantarana ireo karazana homamiadana izay miankina manokana amin'ny hetsika kinase.

Tanjona: CDK