GLPG0187

Anarana simika:

(S)-3-((2,5-dimethyl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridine-2-yl)piperidina-1-yl)pyrimidine-4- yl)amino)-2-((4-methoxyphenyl)sulfonamido)asidra propanoika

Kaody SMILES:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

InChi Code:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13) -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

InChi Key:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Keyword:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Solubility:Mety levona amin'ny DMSO

fitahirizana:0 - 4°C mandritra ny fotoana fohy (andro na herinandro), na -20°C mandritra ny fotoana maharitra (volana).

Famaritana:

Ao amin'ny fitsapam-pahaizana matanjaka, ny GLPG0187 dia mampiseho fifantenana ho an'ny mpandray integrin RGD maromaro miaraka amin'ny IC50s amin'ny 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM ho an'ny αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8, ary αvβ8. GLPG0187 dia mpikatroka mahery vaika amin'ny famerenana ny taolana osteoclastic sy ny angiogenesis. Ny fitsaboana amin'ny fatra GLPG0187 dia miankina amin'ny fampitomboana ny tahan'ny E-cadherin / vimentin, ka mahatonga ny sela ho epithelial kokoa, sessile phenotype. Ny dosie GLPG0187 dia mampihena ny haben'ny aldehyde dehydrogenase avo lenta amin'ny sela homamiadan'ny prostaty [1]. Ny fitsaboana GLPG0187 dia miteraka fihodinana sy fivontosana sela. Ny GLPG0187 dia mampiseho fihenam-bidy miankin-doha amin'ny fifindran'ny sela tumora. Ny GLPG0187 amin'ny fifantohana rehetra dia mampihena be ny fihanaky ny sela [2].

Tanjona: αvβ1