PQR530

Anarana simika:

(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridine-2-amine

Kaody SMILES:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

InChi Code:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

InChi Key:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

Keyword:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

Solubility:Mety levona amin'ny DMSO

fitahirizana:0 - 4°C mandritra ny fotoana fohy (andro na herinandro), na -20°C mandritra ny fotoana maharitra (volana).

Famaritana:

PQR530 dia pan-PI3K/mTORC1/2 mahery vaika roa mahery. Ny PQR530 dia nanakana ny proteinina kinase B (PKB, pSer473) sy ny proteinina ribosomal S6 (pS6, pSer235/236) phosphorylation miaraka amin'ny sanda IC50 amin'ny 0.07 μM. Ny PQR530 dia nampiseho fifantenana tsara teo amin'ny tontolon'ny kinase midadasika, ary koa ny fifantenana tsara amin'ny enzymes sy ny fantsona ion tsy misy ifandraisany. Ankoatr'izay, ny PQR530 dia naneho hery tao anaty tontonana misy tsipika sela homamiadana 44 (NTRC OncolinesTM) mba hisorohana ny fitomboan'ny sela homamiadana (midika ho sanda GI50 amin'ny 426 nM). Ny fampiharana am-bava ny PQR530 amin'ny totozy dia nahatonga ny PK mifandanja amin'ny doka ary naneho ny bioavailability am-bava sy ny fidiran'ny atidoha tsara.

Tanjona: PI3K/mTOR