PRN1008

화학명:

(S)-2-(3-(4-아미노-3-(2-플루오로-4-페녹시페닐)-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피페리딘-1-카르보닐)-4 -메틸-4-(4-(옥세탄-3-일)피페라진-1-일)펜트-2-엔니트릴

스마일 코드:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

인치 코드:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

인치 키:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

예어:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

용해도:DMSO에 용해됨

저장:단기(일~주)의 경우 0~4°C, 장기(개월)의 경우 -20°C입니다.

설명:

PRN1008은 생체 내에서 PD 효과가 확장된 BTK((IC50 = 1.3 ± 0.5 nM))의 강력하고 선택적이고 가역적인 공유 결합 억제제입니다. PRN1008은 인간에게 1회 및 10일 투여 후 안전하고 내약성이 뛰어났습니다. 투여 후 > 90% 점유를 달성하기 위한 투여는 일관되고 장기간의 표적 점유를 초래합니다. 관절염 쥐 모델을 대상으로 한 중개 연구를 기반으로 일일 용량 ≥300mg의 BTK 표적 적용 범위는 치료 수준에 도달했습니다. 이러한 데이터는 류마티스 관절염 치료제로서 PRN1008의 지속적인 개발을 뒷받침합니다.

대상 : BTK