PQR530

화학명:

(S)-4-(디플루오로메틸)-5-(4-(3-메틸모르폴리노)-6-모르폴리노-1,3,5-트리아진-2-일)피리딘-2-아민

스마일 코드:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

인치 코드:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

인치 키:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

예어:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

용해도:DMSO에 용해됨

저장:단기(일~주)의 경우 0~4°C, 장기(개월)의 경우 -20°C입니다.

설명:

PQR530은 매우 강력한 이중 pan-PI3K/mTORC1/2 억제제입니다. PQR530은 0.07μM의 IC50 값으로 단백질 키나제 B(PKB, pSer473) 및 리보솜 단백질 S6(pS6, pSer235/236) 인산화를 억제했습니다. PQR530은 광범위한 키나제 패널에 대해 탁월한 선택성을 나타냈을 뿐만 아니라 관련 없는 수용체 효소 및 이온 채널에 대해서도 탁월한 선택성을 나타냈습니다. 더욱이, PQR530은 44개 암 세포주 패널(NTRC OncolinesTM)에서 암세포 성장을 예방하는 효능을 나타냈습니다(GI50의 평균값 426nM). PQR530을 마우스에 경구 적용하면 용량 비례 PK가 발생하고 우수한 경구 생체이용률과 탁월한 뇌 침투가 입증되었습니다.

대상: PI3K/mTOR