BI-847325

화학명:

(Z)-3-(3-(((4-((디메틸아미노)메틸)페닐)아미노)(페닐)메틸렌)-2-옥소인돌린-6-일)-N-에틸프로피올아미드

스마일 코드:

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

인치 코드:

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-22)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2, 1-3H3,(H,30,34)(H,32,35)/b28-27-

인치 키:

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

예어:

BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4

용해도:DMSO에 용해됨

저장:단기(일~주)의 경우 0~4°C, 장기(개월)의 경우 -20°C

설명:

BI-847325는 X. laevis Aurora B, 인간 Aurora A 및 Aurora C, 인간 MEK1 및 MEK2에 대해 각각 IC50 값이 3, 25, 15, 25 및 4nM인 선택적 이중 MEK/Aurora 키나제 억제제입니다. 이는 치료 경험이 없는 흑색종 세포주와 약물 내성 흑색종 세포주의 성장과 생존을 억제하여 MEK 및 Mcl-1의 발현을 감소시키는 동시에 세포사멸 촉진 단백질 Bim의 발현을 증가시킬 수 있습니다. 70 mg/kg에서 BI-847325는 생체 내에서 치료 경험이 없고 약물 내성 이종이식 흑색종에서 세포사멸을 유도합니다.

대상: MEK/오로라