포지오티닙

화학명:

1-(4-((4-((3,4-디클로로-2-플루오로페닐)아미노)-7-메톡시퀴나졸린-6-일)옥시)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온

스마일 코드:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

인치 코드:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)

인치 키:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

예어:

포지오티닙, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201,NOV-120101, 1092364-38-9

용해도:DMSO에 용해됨

저장:단기(일~주)의 경우 0~4°C, 장기(개월)의 경우 -20°C

설명:

포지오티닙은 야생형 EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M 및 EGFRL858R/T790M에 대해 각각 3.2, 5.3, 23.5, 4.2 및 2.2nM의 IC50 값을 갖는 EGFR 계열 키나제의 강력한 억제제입니다. 이는 시험관 내에서 테스트된 30가지 다른 키나제에 비해 EGFR 키나제에 대해 100~1,000배 이상의 선택성을 갖습니다. 포지오티닙은 야생형 및 돌연변이 EGFR 키나제 의존성 폐암, 유방암 및 위암 세포주(GI50s = 0.6-5.7nM)의 성장을 억제하고 시험관 내에서 EGFR 인산화를 억제하고 세포사멸을 유도합니다. 생체 내에서 포지오티닙은 HCC827 비소세포폐암 마우스 이종이식 모델에서 종양 크기를 감소시킵니다. 포지오티닙을 함유한 제제는 EGFR 돌연변이 폐 선암종 치료를 위한 임상 시험에서 조사 중입니다.

타겟: EGFR