GLPG0187

화학명:

(S)-3-((2,5-디메틸-6-(4-(5,6,7,8-테트라히드로-1,8-나프티리딘-2-일)피페리딘-1-일)피리미딘-4- 일)아미노)-2-((4-메톡시페닐)술폰아미도)프로판산

스마일 코드:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

인치 코드:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

인치 키:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

예어:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

용해도:DMSO에 용해됨

저장:단기(일~주)의 경우 0~4°C, 장기(개월)의 경우 -20°C입니다.

설명:

고체상 분석에서 GLPG0187은 αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6,αvβ8 및 α5β1에 대해 IC50이 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7nM인 여러 RGD 인테그린 수용체에 대한 선택성을 보여줍니다. GLPG0187은 파골세포 뼈 흡수 및 혈관 신생의 강력한 억제제입니다. GLPG0187로 치료하면 용량 의존적으로 E-cadherin/vimentin 비율이 증가하여 세포가 더 상피적이고 고착성 표현형이 됩니다. GLPG0187은 용량 의존적으로 전립선암 세포의 알데히드 탈수소효소가 높은 하위 집단의 크기를 감소시킵니다[1]. GLPG0187 처리로 인해 세포가 반올림되고 응집됩니다. GLPG0187은 종양 세포 이동의 용량 의존적 유의미한 감소를 입증합니다. 모든 농도에서 GLPG0187은 세포 증식을 크게 감소시킵니다[2].

타겟: αvβ1