BLU-285

화학명:

(S)-1-(4-플루오로페닐)-1-(2-(4-(6-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)피롤로[2,1-f][1,2,4 ]트리아진-4-일)피페라진-1-일)피리미딘-5-일)에탄-1-아민

스마일 코드:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

인치 코드:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H, 7-10,28H2,1-2H3/t26-/m0/s1

인치 키:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

예어:

BLU-285, BLU 285, BLU285, 아바프리티닙

용해도:DMSO에 용해됨

저장:단기(일~주)의 경우 0~4°C, 장기(개월)의 경우 -20°C입니다.

설명:

Avapritinib(BLU-285)는 KIT 엑손 17 돌연변이 효소인 KIT D816V(IC50=0.27nM)에 대한 생화학적 시험관 내 활성을 입증했습니다. KIT D816 돌연변이체에 대한 아바프리티닙의 세포 활성은 인간 비만세포 백혈병 세포주 HMC1.2 및 P815 마우스 비만세포종 세포주에서 각각 IC50=4 및 22nM의 자가인산화에 의해 측정됩니다. Kasumi-1 세포, KIT 엑손 17 N822K 돌연변이가 있는 at(8;21) 양성 AML 세포주에서 아바프리티닙은 KIT N822K 돌연변이 자가인산화(IC50=40 nM), 하류 신호 전달 및 세포 증식(IC50= 75nM)[1].

대상: 키트