# CAT | Ainm Táirge | Cur síos |
CPD100608 | ASK1-Coscóir-10 | Is éard atá in ASK1 Inhibitor 10 ná coscóir bith-infhaighte ó bhéal ar apoptosis a rialaíonn comhartha kinase 1 (ASK1). Tá sé roghnach do ASK1 thar ASK2 chomh maith le MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, agus B-RAF. Coscann sé méaduithe de bharr streptozotocin i bhfosfarylation JNK agus p38 i gcealla β pancreatacha INS-1 ar bhealach a bhraitheann tiúchan. |
CPD100607 | K811 | Is coscaire ASK1-sonrach é K811 a chuireann le maireachtáil i múnla luiche de scléaróis cliathánach amyotrófach. Chuir K811 cosc ar iomadú cille go héifeachtach i línte cille le léiriú ard ASK1 agus i gcealla GC HER2-overexpressing. Laghdaigh cóireáil le K811 méideanna siadaí xenograft trí íosrialáil marcóirí iomadú. |
CPD100606 | K812 | Is coscaire ASK1-sonrach é K812 a aimsíodh chun maireachtáil a fhadú i múnla luiche de scléaróis cliathánach amyotrófach. |
CPD100605 | MSC-2032964A | Is inhibitor ASK1 cumhachtach agus roghnach é MSC 2032964A (IC50 = 93 nM). Blocann sé fosfarylation ASK1 agus p38 spreagtha LPS i astrocytes luiche saothraithe agus seachnaíonn sé néar-athlasadh i múnla luch EAE. Tá MSC 2032964A bith-infhaighte ó bhéal agus treá inchinn. |
CPD100604 | Selonsertib | Tá Selonsertib, ar a dtugtar GS-4997 freisin, ina choscóir bith-infhaighte ó bhéal ar apoptosis a rialaíonn comhartha kinase 1 (ASK1), le gníomhaíochtaí féideartha frith-athlastacha, antineoplastic agus frithshnáithíneacha. Díríonn agus ceanglaíonn GS-4997 leis an bhfearann catalytic kinase de ASK1 ar bhealach iomaíoch ATP, rud a chuireann cosc ar a fosfarú agus a ghníomhachtú. Cuireann GS-4997 cosc ar tháirgeadh cítocíní athlastacha, laghdaítear léiriú na ngéinte a bhaineann le fiobróis, cuireann sé bac ar apoptosis iomarcach agus cuireann sé cosc ar iomadú cealla. |