| # CAT | Ainm Táirge | Cur síos |
| CPD100603 | MDK36122 | Is Cosc Prostaglandin D Synthase (cineál hematopoietic) é MDK36122, ar a dtugtar H-PGDS Inhibitor I freisin. Níl aon ainm cód ag MDK36122, agus tá CAS # 1033836-12-2 aige. Baineadh úsáid as an 5 dhigit dheireanacha mar ainm le haghaidh cumarsáide éasca. Blocann MDK36122 go roghnach HPGDS (IC50s = 0.7 agus 32 nM i dtástálacha einsímí agus ceallacha, faoi seach) gan mórán gníomhaíochta i gcoinne na n-einsímí daonna gaolmhara L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, agus 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, ar a dtugtar freisin ORF-20485; RWJ-20485; Is inhibitor 5-lipoxygenase féideartha chun cóireáil plúchadh, osteoarthritis (OA). Tá gníomhaíocht choisctheach in vivo ag Tepoxalin i gcoinne COX-1, COX-2, agus 5-LOX i madraí ag an dáileog molta reatha. Feabhsaíonn Tepoxalin gníomhaíocht frithocsaídeach, pirrolidine dithiocarbamate, chun apoptóis de bharr neacróis meall a mhaolú i gcealla WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Is éard atá i Tenidap, ar a dtugtar CP-66248 freisin, ná coscóir COX/5-LOX agus iarrthóir drugaí frith-athlastach cytokine-modulating a bhí á fhorbairt ag Pfizer mar chóireáil ionchasach ionchasach le haghaidh airtríteas réamatóideach, ach chuir Pfizer stop le forbairt tar éis diúltaíodh ceadú margaíochta. ag an FDA i 1996 mar gheall ar thocsaineacht ae agus duáin, a cuireadh i leith meitibilítí an druga le moiety thiophene a rinne damáiste ocsaídiúcháin. |
| CPD100600 | PF-4191834 | Is inhibitor 5-lipoxygenase neamh-redox úrscéal, cumhachtach agus roghnach é PF-4191834 atá éifeachtach ó thaobh athlasadh agus pian. Léiríonn PF-4191834 cumas maith i dtástálacha einsímí agus cealla-bhunaithe, chomh maith le i múnla francach d'athlasadh géarmhíochaine. Léiríonn torthaí measúnachta einsímí gur coscaire cumhachtach 5-LOX é PF-4191834, le IC(50) = 229 +/- 20 nM. Ina theannta sin, léirigh sé thart ar 300-huaire roghnaíocht do 5-LOX thar 12-LOX agus 15-LOX agus ní léiríonn aon ghníomhaíocht i dtreo na n-einsímí cyclooxygenase. Ina theannta sin, cuireann PF-4191834 bac ar 5-LOX i gcealla fola daonna, le IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | Is antagonist leukotriene é MK-886, ar a dtugtar L 663536 freisin. Féadfaidh sé é seo a dhéanamh trí bhac a chur ar an bpróitéin ghníomhachtaithe 5-lipoxygenase (FLAP), agus mar sin cosc a chur ar 5-lipoxygenase (5-LOX), agus d'fhéadfadh sé cabhrú le hAtherosclerosis a chóireáil. Cuireann MK-886 bac ar ghníomhaíocht cyclooxygenase-1 agus cuireann sé faoi chois comhiomlánú pláitíní. Spreagann MK-886 athruithe sa timthriall cille agus méadaíonn sé apoptosis tar éis teiripe fótadinimiciúil le hypericin. Cuireann MK-886 feabhas ar dhifreáil fachtóir-alfa-spreagtha agus apoptosis meall. |
| CPD100598 | L-691816 | Tá L 691816 ina choscóir láidir ar an imoibriú 5-LO in vitro agus i raon samhlacha in vivo araon. |
| CPD100597 | CMI-977 | Is inhibitor potent 5-lipoxygenase é CMI-977, ar a dtugtar LPD-977 agus MLN-977 freisin, a dhéanann idirghabháil i dtáirgeadh leukotrienes agus tá sé á fhorbairt faoi láthair le haghaidh cóireáil asma ainsealach. Coscann CMI-977 an cosán athlasadh ceallacha 5-lipoxygenase (5-LO) chun bac a chur ar ghiniúint leukotrienes, a bhfuil ról lárnach acu maidir le plúchadh bronchial a spreagadh. |
| CPD100596 | CJ-13610 | Is coscaire gníomhach ó bhéal é CJ-13610 de 5-lipoxygenase (5-LO). Coscann CJ-13610 biosintéis leukotriene B4 agus rialaíonn sé an abairt IL-6 mRNA i macrophages. Tá sé éifeachtach i múnlaí preclinical pian. |
| CPD100595 | BRP-7 | Is inhibitor próitéin gníomhachtaithe 5-LO (FLAP) é BRP-7. |
