PRN1008

Ainm Cheimiceach:

(S)-2-(3-(4-aimín-3-(2-fluara-4-feanocsafheinile)-1H-piorasól[3,4-d]pirimidin-1-il)pipiridín-1-carbóinil)-4 -meitil-4-(4-(oxetan-3-il)piperazin-1-il)pent-2-eneitrile

Cód Smiles:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N))=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

Cód InChi:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26) 18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32 (42-46)29-11-10-28(17-30(29)37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18, 23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1-2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

Eochair InChi:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Eochairfhocal:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008, 1575596-29-0

Tuaslagthacht:Intuaslagtha i DMSO

Stóráil:0 - 4°C don ghearrthéarma (laethanta go seachtainí), nó -20°C don fhadtéarma (míonna).

Cur síos:

Is éard atá i PRN1008 ná coscóir comhfhiúsach cumhachtach, roghnach agus inchúlaithe de BTK ((IC50 = 1.3 ± 0.5 nM).) le héifeachtaí PD leathnaithe in vivo. Bhí PRN1008 sábháilte agus glacadh go maith leis tar éis dáileog amháin agus 10 lá i ndaoine. Mar thoradh ar dháileog chun áitíocht > 90% a bhaint amach tar éis dáileog, beidh sprioc-áitíocht chomhsheasmhach agus fhada ann. Shroich clúdach sprice BTK le dáileog laethúil de ≥300mg leibhéil theiripeacha bunaithe ar staidéir aistritheacha i múnla francach airtríteas. Tacaíonn na sonraí seo le forbairt leanúnach PRN1008 mar oibreán teiripeach le haghaidh airtríteas réamatóideach.

Sprioc: BTK