Poziotinib

Ainm Cheimiceach:

1-(4-((4-((3,4-déchlóire-2-fluarafheinile)aimín)-7-meatocsaquinazolin-6-il)ocsa)piperidin-1-il)prop-2-ga-1-a haon

Cód Smiles:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

Cód InChi:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)

Eochair InChi:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

Eochairfhocal:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

Tuaslagthacht:Intuaslagtha i DMSO

Stóráil:0 - 4°C don ghearrthéarma (laethanta go seachtainí), nó -20°C don fhadtéarma (míonna)

Cur síos:

Is inhibitor potent é Poziotinib ar kinases teaghlaigh EGFR le luachanna IC50 de 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, agus 2.2 nM do chineál fiáin EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, agus EGFRL858R / T790M, faoi seach. Tá níos mó ná 100 go 1,000 roghnaíocht huaire aige le haghaidh kinases EGFR thar 30 kinases tástáladh eile in vitro. Cuireann Poziotinib bac ar fhás de chineál fiáin agus mutant EGFR kinase-spleách scamhóg, chíche, agus línte cille ailse gastric (GI50s = 0.6-5.7 nM) agus cosc ​​ar fosfarylation EGFR agus aslú apoptosis in vitro. In vivo, laghdaíonn poziotinib méid meall i múnla xenograft luch ailse scamhóg neamh-bheag HCC827. Tá foirmlithe ina bhfuil poziotinib faoi imscrúdú i dtrialacha cliniciúla chun cóireáil a dhéanamh ar adenocarcinoma scamhóg só-ghineach EGFR.

Sprioc: EGFR