E-7046

Ainm Cheimiceach:

(S)-4-(1-(3-(défhluaramethyl)-1-meitil-5-(3-(trífhluaramethyl)feanocsa)-1H-pyrazole-4-carboxamido)eitil)aigéad beansóch

Cód Smiles:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

Cód InChi:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

Eochair InChi:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Eochairfhocal:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Tuaslagthacht:Intuaslagtha i DMSO

Stóráil:0 - 4°C don ghearrthéarma (laethanta go seachtainí), nó -20°C don fhadtéarma (míonna).

Cur síos:

Sa tsamhail siadaí CT-26, is é an teaglaim E7046/RT is cúis le freagairt chuimhne frith-meall 9 n-ainmhí. Sa tsamhail 4T1, táirgeann an teaglaim de E7046 agus RT gníomhaíocht chosc ar fhás siadaí suntasach níos fearr i gcomparáid le gach cóireáil amháin. Cuireann an teaglaim feabhas suntasach ar mharthanas trí chosc a chur ar mheitastasis spontáineach scamhóg ina dhiaidh sin de shiadaí 4T1[1]. Cuireann E7046 (150 mg/kg) bac ar fhás samhlacha iolracha siadaí singeneic. Cuireann imshuí ar chomharthaíocht EP4 idirdhealú DC frith-meall chun cinn agus cuireann sé moill ar fhás siadaí i lucha. Laghdaíonn cóireáil E7046 fás nó fiú tumaí bunaithe in vivo a dhiúltú ar bhealach atá ag brath ar chealla myeloid agus CD8C T araon. Ina theannta sin, cuireann comh-riarachán E7046 agus E7777, próitéin chomhleá tocsain IL-2-diftéire a mharaíonn Tregs go fabhrach, isteach go sineirgistíoch ar líonraí imdhíon-imdhíonachta myeloid agus Treg, rud a fhágann go mbeidh freagairtí imdhíonachta éifeachtacha agus marthanacha frith-meall i múnlaí siadaí luiche[2]. .

Sprioc: PE4