Meitil Bardoxolone

Ainm Cheimiceach:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-meitil 11-ciana-2,2,6a,6b,9,9,12a-heiptamethyl-10,14-dé-ocsa-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a, 9,10,12a,14,14a,14b-octadecahidropicene-4a-carbocsaláit

Cód Smiles:

O=C([C@]1(CC[C@]2(C)(C@]3(C)CCC4C(C)(C)C(C(C#N))=C[C@]4 (C)C3=C5)=O)CCC(C)(C)C[C@]1([H])(C@@]2([H])C5=O)OC

Cód InChi:

InChI=1S/C32H43NO4/c1-27(2)11-13-32(26(36)37-8)14-12-31(7)24(20(32)17-27)21(34)15- 23-29(5)16-19(18-33) 25(35)28(3,4)22(29)9-10-30(23,31)6/h15-16,20,22,24H,9-14,17H2,1-8H3/t20-,22 ?,24+,29+,30-,31-,32+/m1/s1

Eochair InChi:

WPTTVJLTNAWYAO-OROHISIGSA-N

Eochairfhocal:

Bardoxolone meitile, RTA-402, RTA 402, RTA402, NSC-713200, TP-155C, Methyl-CDDO, MethylCDDO, Methyl CDDO, CDDO eistear meitile, 218600-53-4

Tuaslagthacht:Intuaslagtha i DMSO

Stóráil:0 - 4°C don ghearrthéarma (laethanta go seachtainí), nó -20°C don fhadtéarma (míonna)

Cur síos:

Is gníomhaí Nrf2 é an oleanane triterpenoid sintéiseach CDDO (Mír Uimh. 81035) a chuireann bac ar iomadú agus a chothaíonn difreáil agus apoptosis i gcealla ailse éagsúla. Déanann an t-eistear meitile C-28 de CDDO (CDDO eistear meitile) sintéis cheallacha de shintéis ocsaíd nítreach induchtaithe (iNOS) agus COX-2 inducible i macrophages luiche gníomhachtaithe INF-γ le luach IC50 de 0.11 nM. Cothaíonn sé apoptosis, spreagann sé difreáil, agus cuireann sé bac ar an bhfreagairt athlastach i gcealla meall éagsúla trí chosc ar chomharthaíocht IκBα kinase/NF-κB. Tá gníomhaíocht fhrithdiaibéiteach cumhachtach ag eistear meitile CDDO, ag laghdú léiriú cítocine pro-athlastach i lucha diaibéitis cineál 2 ard-chothaithe agus i lucha Leprdb/db agus spreagann sé kinase próitéine AMP-gníomhachtaithe agus gníomhachtú LKB1 i matán agus ae.

Sprioc: NF-kB