CAT # | Ngalan sa Produkto | Deskripsyon |
CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | Ang ASK1 Inhibitor 10 usa ka oral nga bioavailable nga tigpugong sa apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1). Mapili kini alang sa ASK1 kay sa ASK2 ingon man sa MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, ug B-RAF. Gipugngan niini ang pagtaas sa streptozotocin-induced sa JNK ug p38 phosphorylation sa INS-1 pancreatic β cells sa usa ka paagi nga nagsalig sa konsentrasyon. |
CPD100607 | K811 | Ang K811 usa ka ASK1-specific inhibitor nga nagpalugway sa pagkaluwas sa usa ka modelo sa mouse sa amyotrophic lateral sclerosis. Epektibo nga gipugngan sa K811 ang pagdaghan sa cell sa mga linya sa cell nga adunay taas nga ekspresyon sa ASK1 ug sa mga selula sa HER2-overexpressing nga GC. Ang pagtambal nga adunay K811 nagpamenos sa mga gidak-on sa xenograft tumor pinaagi sa pagpaubos sa mga marker sa pagdaghan. |
CPD100606 | K812 | Ang K812 usa ka ASK1-specific inhibitor nga nadiskobrehan aron mapalugwayan ang pagkaluwas sa usa ka modelo sa mouse sa amyotrophic lateral sclerosis. |
CPD100605 | MSC-2032964A | Ang MSC 2032964A usa ka kusgan ug pinili nga ASK1 inhibitor (IC50 = 93 nM). Gibabagan niini ang LPS-induced ASK1 ug p38 phosphorylation sa mga kultura nga mouse astrocytes ug gipugngan ang neuroinflammation sa usa ka modelo sa mouse EAE. Ang MSC 2032964A kay oral nga bioavailable ug utok nga penetrant. |
CPD100604 | Selonsertib | Ang Selonsertib, nailhan usab nga GS-4997, usa ka oral bioavailable inhibitor sa apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1), nga adunay potensyal nga anti-inflammatory, antineoplastic ug anti-fibrotic nga mga kalihokan. Gipunting ug gigapos sa GS-4997 ang catalytic kinase domain sa ASK1 sa usa ka ATP-competitive nga paagi, sa ingon mapugngan ang phosphorylation ug pagpaaktibo niini. Gipugngan sa GS-4997 ang paghimo sa mga makapahubag nga cytokine, gipaubos ang pag-regulate sa ekspresyon sa mga gene nga nalambigit sa fibrosis, gipugngan ang sobra nga apoptosis ug gipugngan ang pagdaghan sa cellular. |