CAT # | Ngalan sa Produkto | Deskripsyon |
CPD100603 | MDK36122 | Ang MDK36122, nailhan usab nga H-PGDS Inhibitor I, usa ka Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor. Ang MDK36122 walay code name, ug adunay CAS#1033836-12-2. Ang katapusang 5-digit gigamit alang sa ngalan alang sa dali nga komunikasyon. Gipili sa MDK36122 ang HPGDS (IC50s = 0.7 ug 32 nM sa enzyme ug cellular assays, matag usa) nga adunay gamay nga kalihokan batok sa mga may kalabutan nga mga enzyme sa tawo L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, ug 5-LOX. |
CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, nailhan usab nga ORF-20485; RWJ-20485; mao ang usa ka 5-lipoxygenase inhibitor nga potensyal alang sa pagtambal sa hubak, osteoarthritis (OA). Ang Tepoxalin adunay in vivo nga nagpugong nga kalihokan batok sa COX-1, COX-2, ug 5-LOX sa mga iro sa kasamtangan nga giaprobahan nga girekomendar nga dosis. Ang Tepoxalin nagpalambo sa kalihokan sa usa ka antioxidant, pyrrolidine dithiocarbamate, sa pagpahinay sa tumor necrosis factor nga alpha-induced apoptosis sa WEHI 164 cells. |
CPD100601 | Tenidap | Ang Tenidap, nailhan usab nga CP-66248, usa ka COX/5-LOX inhibitor ug cytokine-modulating anti-inflammatory drug candidate nga gi-develop sa Pfizer isip usa ka maayong potensyal nga pagtambal alang sa rheumatoid arthritis, apan ang Pfizer mihunong sa pag-uswag human ang pag-apruba sa marketing gisalikway. sa FDA kaniadtong 1996 tungod sa pagkahilo sa atay ug kidney, nga gipasangil sa mga metabolite sa tambal nga adunay thiophene moiety nga hinungdan sa kadaot sa oxidative. |
CPD100600 | PF-4191834 | Ang PF-4191834 usa ka nobela, kusgan ug pinili nga non-redox 5-lipoxygenase inhibitor nga epektibo sa panghubag ug kasakit. Ang PF-4191834 nagpakita sa maayo nga potency sa enzyme- ug cell-based assays, ingon man sa usa ka modelo sa ilaga sa acute inflammation. Ang mga resulta sa pagsulay sa enzyme nagpakita nga ang PF-4191834 usa ka kusgan nga 5-LOX inhibitor, nga adunay IC(50) = 229 +/- 20 nM. Dugang pa, kini nagpakita sa gibana-bana nga 300 ka pilo nga pagpili alang sa 5-LOX sa 12-LOX ug 15-LOX ug walay gipakita nga kalihokan ngadto sa cyclooxygenase enzymes. Dugang pa, ang PF-4191834 nagpugong sa 5-LOX sa mga selula sa dugo sa tawo, nga adunay IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
CPD100599 | MK-886 | Ang MK-886, nailhan usab nga L 663536, usa ka leukotriene antagonist. Mahimo kini pinaagi sa pagbabag sa 5-lipoxygenase activating protein (FLAP), sa ingon nagpugong sa 5-lipoxygenase (5-LOX), ug mahimong makatabang sa pagtambal sa atherosclerosis. Gipugngan sa MK-886 ang kalihokan sa cyclooxygenase-1 ug gipugngan ang pagtipon sa platelet. Ang MK-886 nag-aghat sa mga pagbag-o sa siklo sa selula ug nagdugang sa apoptosis human sa photodynamic therapy nga adunay hypericin. Ang MK-886 nagpalambo sa tumor necrosis factor-alpha-induced differentiation ug apoptosis. |
CPD100598 | L-691816 | Ang L 691816 usa ka kusgan nga tigpugong sa 5-LO nga reaksyon pareho sa in vitro ug sa usa ka lainlaing mga modelo sa vivo. |
CPD100597 | CMI-977 | Ang CMI-977, nailhan usab nga LPD-977 ug MLN-977, usa ka kusgan nga 5-lipoxygenase inhibitor nga nangilabot sa paggama sa mga leukotrienes ug karon gihimo alang sa pagtambal sa laygay nga hika. Gipugngan sa CMI-977 ang 5-lipoxygenase (5-LO) nga agianan sa panghubag sa cellular aron babagan ang henerasyon sa mga leukotrienes, nga adunay hinungdan nga papel sa pag-trigger sa bronchial asthma. |
CPD100596 | CJ-13610 | Ang CJ-13610 usa ka oral active inhibitor sa 5-lipoxygenase (5-LO) . Ang CJ-13610 nagpugong sa biosynthesis sa leukotriene B4 ug nag-regulate sa IL-6 mRNA nga ekspresyon sa mga macrophage. Kini epektibo sa preclinical nga mga modelo sa kasakit. |
CPD100595 | BRP-7 | Ang BRP-7 usa ka 5-LO activating protein (FLAP) inhibitor. |