טראָפּיפעקסאָר

כעמישער נאָמען:

2-((1ר,3ר,5ס)-3-((5-סיקלאָפּראָפּיל-3-(2-(טריפלואָראָמעטהאָקסי)פעניל)יסאָקסאַזאָל-4-יל) מעטהאָקסי)-8-אַזאַביסיקלאָ[3.2.1]אָקטאַן-8- יל)-4-פלואָראָבענזאָ[ד]טהיאַזאָלע-6-קאַרבאָקסיליק זויער

SMILES קאָד:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

InChi קאָד:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/C30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24(35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31, 32)33/ה1-4,9-10,14,16-18ה,5-8,11-13ה2,(ה,37,38)/ט16-,17+,18+

InChi Key:

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

קיווערד:

טראָפּיפעקסאָר, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

סאָלוביליטי:סאַליאַבאַל אין DMSO

סטאָרידזש:0 - 4 ° C פֿאַר קורץ טערמין (טעג צו וואָכן), אָדער -20 ° C פֿאַר לאַנג טערמין (חדשים).

באַשרייַבונג:

טראָפּיפעקסאָר (קאָמפּאָנענט 1) איז אַ ראָמאַן און העכסט שטאַרק אַגאָניסט פון פקסר מיט אַן EC50 פון 0.2 נם. שטאַרק ינדאַקשאַן פון ביידע BSEP און SHP גענעס איז באמערקט אין ערשטיק סעלז דורך Tropifexor אין אַ קאַנסאַנטריישאַן-אָפענגיק שטייגער. BSEP ינדאַקשאַן העכער פאָרמיטל (DMSO) קאָנטראָל איז באמערקט ביי קאַנסאַנטריישאַנז ווי נידעריק ווי 1 נם, בשעת שטאַרק ינדאַקשאַן פון SHP (15-פאַרלייגן העכער פאָרמיטל) איז באמערקט ביי 10 nM און באַשיידן ינדאַקשאַן פון SHP ביי 1 nM (3-פאַרלייגן) [1] ].

ציל: FXR