קאַץ # | פּראָדוקט נאָמען | באַשרייַבונג |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, אויך באקאנט ווי H-PGDS ינכיבאַטער איך, איז אַ פּראַסטאַגלאַנדין די סינטהאַסע (העמאַטאָפּאָיעטיק טיפּ) ינכיבאַטער. MDK36122 האט קיין קאָד נאָמען און האט CAS #1033836-12-2. די לעצטע 5-ציפֿער איז געניצט פֿאַר נאָמען פֿאַר גרינג קאָמוניקאַציע. MDK36122 סאַלעקטיוולי בלאַקס HPGDS (IC50s = 0.7 און 32 nM אין ענזיים און סעליאַלער אַססעס, ריספּעקטיוולי) מיט קליין אַקטיוויטעט קעגן די פֿאַרבונדענע מענטשלעך ענזימעס ל-פּגדס, mPGES, COX-1, COX-2 און 5-LOX. |
CPD100602 | טעפּאָקסאַלין | טעפּאָקסאַלין, אויך באקאנט ווי ORF-20485; רוודזש-20485; איז אַ 5-ליפּאָקסיגענאַסע ינכיבאַטער פּאַטענטשאַלי פֿאַר די באַהאַנדלונג פון אַזמאַ, אָסטיאָואַרטהריטיס (אָאַ). טעפּאָקסאַלין האט ינכיבאַטערי אַקטיוויטעט אין וויוואָו קעגן COX-1, COX-2 און 5-LOX אין הינט אין די קראַנט באוויליקט רעקאַמענדיד דאָוסאַדזש. טעפּאָקסאַלין ענכאַנסיז די אַקטיוויטעט פון אַן אַנטיאַקסאַדאַנט, פּירראָלידינע דיטהיאָקאַרבאַמאַטע, אין אַטטענואַטינג אָנוווקס נאַקראָוסאַס פאַקטאָר אַלף-ינדוסט אַפּאָפּטאָסיס אין WEHI 164 סעלז. |
CPD100601 | Tenidap | Tenidap, אויך באקאנט ווי CP-66248, איז אַ COX/5-LOX ינכיבאַטער און סיטאָקינע-מאָדולאַטינג אַנטי-ינפלאַמאַטאָרי מעדיצין קאַנדידאַט וואָס איז געווען אונטער אַנטוויקלונג דורך Pfizer ווי אַ פּראַמאַסינג פּאָטענציעל באַהאַנדלונג פֿאַר רהעומאַטאָיד אַרטריט, אָבער Pfizer סטאַפּט אַנטוויקלונג נאָך פֿאַרקויף האַסקאָמע איז פארווארפן. דורך די FDA אין 1996 רעכט צו לעבער און ניר טאַקסיסאַטי, וואָס איז געווען אַטריביאַטאַד צו מעטאַבאָליטעס פון די מעדיצין מיט אַ טהיאָפענע טייל וואָס געפֿירט אָקסידאַטיווע שעדיקן. |
CPD100600 | פּף-4191834 | PF-4191834 איז אַ ראָמאַן, שטאַרק און סעלעקטיוו ניט-רעדאָקס 5-ליפּאָקסיגענאַסע ינכיבאַטער עפעקטיוו אין אָנצינדונג און ווייטיק. PF-4191834 יגזיבאַץ גוט פּאָוטאַנסי אין ענזיים- און צעל-באזירט אַססעס, ווי געזונט ווי אין אַ שטשור מאָדעל פון אַקוטע אָנצינדונג. רעזולטאטן פון ענזיים אַססייַ אָנווייַזן אַז PF-4191834 איז אַ שטאַרק 5-LOX ינכיבאַטער מיט אַן IC (50) = 229 +/- 20 נם. דערצו, עס דעמאַנסטרייטיד בעערעך 300-פאַרלייגן סעלעקטיוויטי פֿאַר 5-LOX איבער 12-LOX און 15-LOX און ווייַזן קיין טעטיקייט צו די סיקלאָאָקסיגענאַסע ענזימעס. אין אַדישאַן, PF-4191834 ינכיבאַץ 5-LOX אין מענטשלעך בלוט סעלז, מיט אַן IC (80) = 370 +/- 20 נם. |
CPD100599 | MK-886 | MK-886, אויך באקאנט ווי L 663536, איז אַ לעוקאָטריענע אַנטאַגאַנאַסט. עס קען דורכפירן דעם דורך בלאַקינג די 5-ליפּאָקסיגענאַסע אַקטאַווייטינג פּראָטעין (FLAP), אַזוי ינכיבאַטינג 5-ליפּאָקסיגענאַסע (5-LOX), און קען העלפן אין טרעאַטינג אַטעראָוסקלעראָוסיס. MK-886 ינכיבאַץ סיקלאָאָקסיגענאַסע-1 טעטיקייט און סאַפּרעסיז פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן. MK-886 ינדוסיז ענדערונגען אין צעל ציקל און ינקריסאַז אַפּאָפּטאָסיס נאָך פאָטאָדינאַמיק טעראַפּיע מיט היפּעריסין. MK-886 ענכאַנסיז אָנוווקס נאַקראָוסאַס פאַקטאָר-אַלף-ינדוסט דיפערענשייישאַן און אַפּאָפּטאָסיס. |
CPD100598 | ל-691816 | L 691816 איז אַ שטאַרק ינכיבאַטער פון די 5-LO אָפּרוף אין וויטראָ און אין אַ קייט פון אין וויוואָו מאָדעלס. |
CPD100597 | קמי-977 | CMI-977, אויך באקאנט ווי LPD-977 און MLN-977, איז אַ שטאַרק 5-ליפּאָקסיגענאַסע ינכיבאַטער וואָס ינערווין אין די פּראָדוקציע פון לעוקאָטרינעס און איז דערווייַל דעוועלאָפּעד פֿאַר די באַהאַנדלונג פון כראָניש אַזמאַ. CMI-977 ינכיבאַץ די 5-ליפּאָקסיגענאַסע (5-LO) סעליאַלער אָנצינדונג פּאַטוויי צו פאַרשפּאַרן די דור פון לעוקאָטרינעס, וואָס שפּילן אַ שליסל ראָלע אין טריגערינג בראַנטשיאַל אַזמאַ. |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 איז אַ אָראַל אַקטיוו ינכיבאַטער פון 5-ליפּאָקסיגענאַסע (5-LO). CJ-13610 ינכיבאַץ די בייאָוסינטעז פון לעוקאָטריענע ב 4 און רעגיאַלייץ די IL-6 מרנאַ אויסדרוק אין מאַקראָפאַגעס. עס איז עפעקטיוו אין פּרעקליניקאַל מאָדעלס פון ווייטיק. |
CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 איז אַ 5-LO אַקטאַווייטינג פּראָטעין (FLAP) ינכיבאַטער. |