PRN1008

כעמישער נאָמען:

(S)-2-(3-(4-אַמינאָ-3-(2-פלואָראָ-4-פענאָקסיפעניל)-1 ה-פּיראַזאָלאָ[3,4-ד] פּיראַמידין-1-יל)פּיפּערידינע-1-קאַרבאָניל)-4 -מעטהיל-4-(4-(אָקסעטאַן-3-יל) פּיפּעראַזין-1-יל) פּענט-2-ענעניטרילע

SMILES קאָד:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

InChi קאָד:

InChI=1S/C36H40FN9O3/C1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26) 18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32 (42-46)29-11-10-28(17-30(29)37)49-27-8-4-3-5-9-27/ה3-5,8-11,17-18, 23,25-26ה,6-7,12-16,20-22ה2,1-2ה3,(ה2,39,40,41)/ב24-18-/ט25-/מ0/ס1

InChi Key:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

קיווערד:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

סאָלוביליטי:סאַליאַבאַל אין DMSO

סטאָרידזש:0 - 4 ° C פֿאַר קורץ טערמין (טעג צו וואָכן), אָדער -20 ° C פֿאַר לאַנג טערמין (חדשים).

באַשרייַבונג:

PRN1008 איז אַ שטאַרק, סעלעקטיוו און ריווערסאַבאַל קאָוואַלענט ינכיבאַטער פון BTK ((IC50 = 1.3 ± 0.5 נם).) מיט עקסטענדעד פּד יפעקץ אין וויוואָו. PRN1008 איז געווען זיכער און געזונט טאָלעראַטעד נאָך איין און 10 טאָג דאָוסינג אין יומאַנז. דאָוסאַדזש צו דערגרייכן> 90% אַקיאַפּאַנסי נאָך אַ דאָזע רעזולטאַט אין קאָנסיסטענט און פּראַלאָנגד ציל אַקיאַפּאַנסי. BTK ציל קאַווערידזש מיט אַ טעגלעך דאָזע פון ​​≥300mg ריטשט טעראַפּיוטיק לעוועלס באזירט אויף טראַנסלאַטיאָן שטודיום אין אַ שטשור מאָדעל פון אַרטריט. די דאַטן שטיצן פארבליבן אַנטוויקלונג פון PRN1008 ווי אַ טעראַפּיוטיק אַגענט פֿאַר רהעומאַטאָיד אַרטריט.

ציל: BTK