פליבאַנסערין

כעמישער נאָמען:

1-(2-(4-(3-(טריפלואָראָמעטהיל)פעניל)פּיפּעראַזין-1-יל)עטהיל)-1ה-בענזאָ[די]ימידאַזאָל-2(3ה)-איין הידראָטשלאָרידע

SMILES קאָד:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi קאָד:

InChI=1S/C20H21F3N4O/C21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/ה1-7,14ה,8-13ה2,(ה,24,28)

InChi Key:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

קיווערד:

פליבאַנסערין, 167933-07-5

סאָלוביליטי:סאַליאַבאַל אין DMSO

סטאָרידזש:0 - 4 ° C פֿאַר קורץ טערמין (טעג צו וואָכן), אָדער -20 ° C פֿאַר לאַנג טערמין (חדשים).

באַשרייַבונג:

פליבאַנסערין איז אַ פול אַגאָניסט פון די 5-HT1A רעסעפּטאָר (Ki = 1 nM) און, מיט אַ נידעריקער קירבות, ווי אַ אַנטאַגאָניסט פון די 5-HT2A רעסעפּטאָר (Ki = 49 nM) און אַנטאַגאָניסט אָדער זייער שוואַך פּאַרטיייש אַגאָניסט פון די D4 רעסעפּטאָר ( קי = 4-24 נם). טראָץ די פיל גרעסערע קירבות פון פליבאַנסערין פֿאַר די 5-HT1A רעסעפּטאָר, און פֿאַר סיבות וואָס זענען אומבאַקאַנט, פליבאַנסערין אַקיאַפּייז די 5-HT1A און 5-HT2A ראַסעפּטערז אין וויוואָו מיט ענלעך פּערסענטידזשיז. פליבאַנסערין אויך האט נידעריק קירבות פֿאַר די 5-HT2B רעסעפּטאָר (Ki = 89.3 nM) און די 5-HT2C רעסעפּטאָר (Ki = 88.3 nM), ביידע פון ​​וואָס עס ביכייווז ווי אַ אַנטאַגאַניסט פון. פליבאַנסערין פּרעפערענטשאַלי אַקטאַווייץ 5-HT1A ראַסעפּטערז אין די פּרעפראָנטאַל קאָרטעקס, דעמאַנסטרייטינג רעגיאָנאַל סעלעקטיוויטי, און איז געפֿונען צו פאַרגרעסערן דאַפּאַמיין און נאָרעפּינעפרינע לעוועלס און פאַרמינערן סעראַטאָונין לעוועלס אין די שטשור פּרעפראָנטאַל קאָרטעקס, אַקשאַנז וואָס זענען באשלאסן צו זיין מידיייטיד דורך אַקטאַוויישאַן פון די 5-HT1A. רעסעפּטאָר [12] ווי אַזאַ, פליבאַנסערין איז דיסקרייבד ווי אַ נאָרעפּינעפרינע-דאָפּאַמינע דיסינהיביטאָר (NDDI). פליבאַנסערין איז באוויליקט אין אויגוסט 2015 פֿאַר די באַהאַנדלונג פון פאַר-מענאָפּאַוסאַל וואָמען מיט היפּאָאַקטיווע געשלעכט פאַרלאַנג דיסאָרדער (HSDD).

ציל: 5HT