E-7046

כעמישער נאָמען:

(S)-4-(1-(3-(דיפלואָראָמעטהיל)-1-מעטהיל-5-(3-(טריפלואָראָמעטאַל)פענאָקסי)-1ה-פּיראַזאָל-4-קאַרבאָקסאַמידאָ)עטהיל)בענזאָיק זויער

SMILES קאָד:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

InChi קאָד:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/C1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/ה3-11,18ה,1-2ה3,(ה,28,31)(ה, 32,33)/ט11-/מ0/ס1

InChi Key:

מקלקאקמפקהנקפר-נשדסאקאסא-נ

קיווערד:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

סאָלוביליטי:סאַליאַבאַל אין DMSO

סטאָרידזש:0 - 4 ° C פֿאַר קורץ טערמין (טעג צו וואָכן), אָדער -20 ° C פֿאַר לאַנג טערמין (חדשים).

באַשרייַבונג:

אין די CT-26 אָנוווקס מאָדעל, די E7046/RT קאָמבינאַציע ז די אַנטי-טומאָר זכּרון ענטפער פון 9 אַנימאַלס. אין די 4T1 מאָדעל, די קאָמבינאַציע פון ​​E7046 און RT אויך טראגט אַ באַטייטיק בעסער ינאַבישאַן פון אָנוווקס גראָוט טעטיקייט קאַמפּערד מיט יעדער באַהאַנדלונג אַליין. די קאָמבינאַציע באטייטיק ימפּרוווז ניצל דורך ינכיבאַטינג די סאַבסאַקוואַנט ספּאַנטייניאַס לונג מעטאַסטאַסיס פון 4T1 טומאָרס [1]. E7046 (150 מג / קג) ינכיבאַץ די גראָוט פון קייפל סינגענעיק אָנוווקס מאָדעלס. בלאַקייד פון EP4 סיגנאַלינג פּראַמאָוץ אַנטי-טומאָר דק דיפערענשייישאַן און סלאָוז אָנוווקס וווּקס אין מיסע. E7046 באַהאַנדלונג ראַדוסאַז די וווּקס אָדער אפילו פארווארפן געגרינדעט טומאָרס אין וויוואָו אין אַ שטייגער אָפענגיק אויף ביידע מיעלאָיד און CD8C ט סעלז. דערצו, קאָ-אַדמיניסטראַציע פון ​​E7046 און E7777, אַן IL-2-דיפטהעריאַ טאָקסין פוסיאָן פּראָטעין וואָס פּריפערענטשאַלי קילז טרעגס, סינערדזשיסטיקלי דיסראַפּץ די מיעלאָיד און טרעג ימיונאָסופּפּרעססיווע נעטוואָרקס, ריזאַלטינג אין עפעקטיוו און דוראַבאַל אַנטי-טומאָר ימיון רעספּאָנסעס אין מויז אָנוווקס מאָדעלס [2] .

ציל: EP4