BLU-285

כעמישער נאָמען:

(S)-1-(4-פלואָראָפעניל)-1-(2-(4-(6-(1-מעטהיל-1 ה-פּיראַזאָל-4-יל)פּירראָלאָ[2,1-פ][1,2,4 ]טריאַזין-4-יל) פּיפּעראַזין-1-יל) פּירימידין-5-יל) עטהאַן-1-אַמינע

SMILES קאָד:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= נ3)=C2)=C1

InChi קאָד:

InChI=1S/C26H27FN10/C1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/ה3-6,11-17ה,7-10,28ה2, 1-2ה3/ט26-/מ0/ס1

InChi Key:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

קיווערד:

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

סאָלוביליטי:סאַליאַבאַל אין DMSO

סטאָרידזש:0 - 4 ° C פֿאַר קורץ טערמין (טעג צו וואָכן), אָדער -20 ° C פֿאַר לאַנג טערמין (חדשים).

באַשרייַבונג:

אַוואַפּריטיניב (BLU-285) האט דעמאַנסטרייטיד בייאָוקעמיקאַל אין וויטראָ טעטיקייט אויף די KIT עקסאָן 17 מוטאַנט ענזיים, KIT D816V (IC50 = 0.27 nM). סעליאַלער טעטיקייט פון אַוואַפּריטיניב אויף KIT D816 מיוטאַנץ איז געמאסטן דורך אַוטאָפאָספאָריאַלאַטיאָן אין די מענטש מאַסט צעל לוקימיאַ צעל שורה HMC1.2 און די P815 מויז מאַסטאָסיטאָמאַ צעל שורה מיט IC50 = 4 און 22 nM, ריספּעקטיוולי. אין קאַסומי-1 סעלז, ביי (8; 21)-positive AML צעל שורה מיט אַ KIT עקסאָן 17 N822K מיוטיישאַן, אַוואַפּריטיניב שטאַרק ינכיבאַץ KIT N822K מיוטאַנט אַוטאָפאָספאָריילאַטיאָן (IC50 = 40 nM), דאַונסטרים סיגנאַלינג, ווי געזונט ווי סעליאַלער פּראָוליפעריישאַן (IC50 = 75 נם) [1].

ציל: קיט