بلی # | پروڈکٹ کا نام | تفصیل |
CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 apoptosis سگنل ریگولیٹنگ kinase 1 (ASK1) کا زبانی طور پر بایو دستیاب روکنے والا ہے۔ یہ ASK1 پر ASK2 کے ساتھ ساتھ MEKK1، TAK-1، IKKβ، ERK1، JNK1، p38α، GSK3β، PKCθ، اور B-RAF کے لیے منتخب ہے۔ یہ JNK میں streptozotocin کی حوصلہ افزائی میں اضافے اور INS-1 لبلبے کے β خلیوں میں p38 فاسفوریلیشن کو حراستی پر منحصر انداز میں روکتا ہے۔ |
CPD100607 | K811 | K811 ایک ASK1 مخصوص روکنا ہے جو امیوٹروفک لیٹرل سکلیروسیس کے ماؤس ماڈل میں بقا کو طول دیتا ہے۔ K811 نے اعلی ASK1 اظہار کے ساتھ سیل لائنوں میں اور HER2-overexpressing GC خلیوں میں سیل کے پھیلاؤ کو مؤثر طریقے سے روکا۔ K811 کے ساتھ علاج نے پھیلاؤ مارکر کو کم کرکے زینوگرافٹ ٹیومر کے سائز کو کم کیا۔ |
CPD100606 | K812 | K812 ایک ASK1-مخصوص روکنے والا ہے جو امیوٹروفک لیٹرل سکلیروسیس کے ماؤس ماڈل میں بقا کو طول دینے کے لیے دریافت کیا گیا ہے۔ |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A ایک طاقتور اور منتخب ASK1 روکنے والا (IC50 = 93 nM) ہے۔ یہ کلچرڈ ماؤس ایسٹروسائٹس میں ایل پی ایس کی حوصلہ افزائی ASK1 اور p38 فاسفوریلیشن کو روکتا ہے اور ماؤس EAE ماڈل میں نیوروئنفلامیشن کو دباتا ہے۔ MSC 2032964A زبانی طور پر بایو دستیاب اور دماغ میں داخل ہونے والا ہے۔ |
CPD100604 | سیلونسرٹیب | Selonsertib، جسے GS-4997 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1) کا ایک زبانی طور پر بایو دستیاب روکنے والا ہے، جس میں ممکنہ سوزش، antineoplastic اور antifibrotic سرگرمیاں ہیں۔ GS-4997 ATP- مسابقتی انداز میں ASK1 کے کیٹلیٹک کناز ڈومین کو نشانہ بناتا ہے اور اس سے منسلک ہوتا ہے، اس طرح اس کے فاسفوریلیشن اور ایکٹیویشن کو روکتا ہے۔ GS-4997 سوزش والی سائٹوکائنز کی پیداوار کو روکتا ہے، فبروسس میں شامل جینز کے اظہار کو کم کرتا ہے، ضرورت سے زیادہ اپوپٹوس کو دباتا ہے اور سیلولر پھیلاؤ کو روکتا ہے۔ |