| بلی # | پروڈکٹ کا نام | تفصیل |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122، جسے H-PGDS Inhibitor I بھی کہا جاتا ہے، ایک Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor ہے۔ MDK36122 کا کوئی کوڈ نام نہیں ہے، اور اس کا CAS#1033836-12-2 ہے۔ آخری 5 ہندسوں کو آسان مواصلات کے لیے نام کے لیے استعمال کیا گیا تھا۔ MDK36122 متعلقہ انسانی خامروں L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, اور 5-LOX کے خلاف تھوڑی سرگرمی کے ساتھ HPGDS (IC50s = 0.7 اور 32 nM انزائم اور سیلولر اسیس میں بالترتیب) کو منتخب طور پر روکتا ہے۔ |
| CPD100602 | ٹیپوکسالین | ٹیپوکسالین، جسے ORF-20485 بھی کہا جاتا ہے؛ RWJ-20485; ممکنہ طور پر دمہ، اوسٹیو ارتھرائٹس (OA) کے علاج کے لیے 5-lipoxygenase inhibitor ہے۔ ٹیپوکسالین کی موجودہ منظور شدہ تجویز کردہ خوراک پر کتوں میں COX-1، COX-2، اور 5-LOX کے خلاف vivo کی روک تھام کی سرگرمی ہے۔ Tepoxalin چوہوں میں پیٹ کی شعاع ریزی کی وجہ سے ہونے والی سوزش اور مائیکرو ویسکولر dysfunction کو روکتا ہے۔ ٹیپوکسالین WEHI 164 خلیوں میں ٹیومر نیکروسس فیکٹر الفا-حوصلہ افزائی اپوپٹوس کو کم کرنے میں ایک اینٹی آکسیڈینٹ، پائرولائڈائن ڈیتھیو کاربامیٹ کی سرگرمی کو بڑھاتا ہے۔ |
| CPD100601 | ٹینیڈاپ | Tenidap، جسے CP-66248 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، ایک COX/5-LOX روکنے والا اور cytokine-modulating anti-inflammatory drug امیدوار ہے جو Pfizer کے ذریعے ریمیٹائڈ گٹھیا کے ممکنہ علاج کے طور پر تیار کیا جا رہا تھا، لیکن Pfizer نے مارکیٹنگ کی منظوری کو مسترد کیے جانے کے بعد ترقی روک دی۔ ایف ڈی اے کی طرف سے 1996 میں جگر اور گردے کی زہریلا کی وجہ سے، جس کی وجہ تھیوفین موئیٹی کے ساتھ دوائی کے میٹابولائٹس سے منسوب کی گئی تھی جس سے آکسیڈیٹیو نقصان ہوتا ہے۔ |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 ایک نیا، طاقتور اور منتخب غیر ریڈوکس 5-lipoxygenase inhibitor سوزش اور درد میں موثر ہے۔ PF-4191834 انزائم- اور سیل پر مبنی اسسیس کے ساتھ ساتھ شدید سوزش کے چوہے کے ماڈل میں اچھی طاقت کا مظاہرہ کرتا ہے۔ انزائم پرکھ کے نتائج بتاتے ہیں کہ PF-4191834 ایک طاقتور 5-LOX روکنے والا ہے، جس کا IC(50) = 229 +/- 20 nM ہے۔ مزید برآں، اس نے 12-LOX اور 15-LOX پر 5-LOX کے لیے تقریباً 300 گنا سلیکٹیوٹی کا مظاہرہ کیا اور cyclooxygenase انزائمز کی طرف کوئی سرگرمی نہیں دکھائی۔ اس کے علاوہ، PF-4191834 انسانی خون کے خلیات میں 5-LOX کو روکتا ہے، جس میں IC(80) = 370 +/- 20 nM ہوتا ہے۔ |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886، جسے L 663536 بھی کہا جاتا ہے، ایک leukotriene مخالف ہے۔ یہ 5-lipoxygenase ایکٹیوٹنگ پروٹین (FLAP) کو روک کر یہ کام انجام دے سکتا ہے، اس طرح 5-lipoxygenase (5-LOX) کو روکتا ہے، اور ایتھروسکلروسیس کے علاج میں مدد کر سکتا ہے۔ MK-886 cyclooxygenase-1 کی سرگرمی کو روکتا ہے اور پلیٹلیٹ جمع کو دباتا ہے۔ MK-886 سیل سائیکل میں تبدیلیاں لاتا ہے اور ہائپریسین کے ساتھ فوٹو ڈائنامک تھراپی کے بعد اپوپٹوسس کو بڑھاتا ہے۔ MK-886 ٹیومر نیکروسس فیکٹر الفا-حوصلہ افزائی تفریق اور اپوپٹوسس کو بڑھاتا ہے۔ |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 وٹرو میں اور vivo ماڈلز کی ایک رینج میں 5-LO رد عمل کا ایک قوی روک تھام کرنے والا ہے۔ |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977، جسے LPD-977 اور MLN-977 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، ایک طاقتور 5-lipoxygenase inhibitor ہے جو leukotrienes کی پیداوار میں مداخلت کرتا ہے اور اس وقت دائمی دمہ کے علاج کے لیے تیار کیا جا رہا ہے۔ CMI-977 5-lipoxygenase (5-LO) سیلولر سوزش کے راستے کو leukotrienes کی نسل کو روکنے کے لیے روکتا ہے، جو برونکئل دمہ کو متحرک کرنے میں کلیدی کردار ادا کرتے ہیں۔ |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 5-lipoxygenase (5-LO) کا ایک زبانی طور پر فعال روکنے والا ہے۔ CJ-13610 leukotriene B4 کی حیاتیاتی ترکیب کو روکتا ہے اور میکروفیجز میں IL-6 mRNA اظہار کو منظم کرتا ہے۔ یہ درد کے preclinical ماڈل میں مؤثر ہے. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 ایک 5-LO ایکٹیویٹ کرنے والا پروٹین (FLAP) inhibitor ہے۔ |
