پوزیوٹینیب

کیمیائی نام:

1-(4-((4-((3,4-dichloro-2-fluorophenyl)امینو))7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one

مسکراہٹ کا کوڈ:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

انچی کوڈ:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2) 27-12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H 27,28,29)

انچی کلید:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

مطلوبہ الفاظ:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

حل پذیری:DMSO میں گھلنشیل

ذخیرہ:مختصر مدت کے لیے 0 - 4 ° C (دن سے ہفتوں) یا طویل مدتی (مہینوں) کے لیے -20 °C

تفصیل:

Poziotinib جنگلی قسم کے EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, اور EGFRL858RE, EGFRT790M کے لئے 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, اور 2.2 nM کے IC50 اقدار کے ساتھ EGFR خاندانی کنیزوں کا ایک قوی روک تھام کرنے والا ہے۔ اس میں وٹرو میں 30 سے ​​زیادہ دوسرے ٹیسٹ شدہ کنیزوں کے لیے EGFR کنیز کے لیے 100 سے 1,000 گنا زیادہ سلیکٹیوٹی ہے۔ Poziotinib جنگلی قسم اور اتپریورتی EGFR kinase پر منحصر پھیپھڑوں، چھاتی اور گیسٹرک کینسر سیل لائنوں (GI50s = 0.6-5.7 nM) کی نشوونما کو روکتا ہے اور EGFR فاسفوریلیشن کو روکتا ہے اور وٹرو میں اپوپٹوس کو اکساتا ہے۔ Vivo میں، poziotinib HCC827 نان اسمال سیل پھیپھڑوں کے کینسر ماؤس زینوگرافٹ ماڈل میں ٹیومر کے سائز کو کم کرتا ہے۔ پوزیوٹینیب پر مشتمل فارمولیشنز EGFR- mutant lung adenocarcinoma کے علاج کے لیے کلینیکل ٹرائلز میں زیر تفتیش ہیں۔

ہدف: ای جی ایف آر