E-7046

کیمیائی نام:

(S)-4-(1-(3-(difluoromethyl)-1-methyl-5-(3-(trifluoromethyl) phenoxy)-1H-pyrazol-4-carboxamido)ethyl)benzoic acid

مسکراہٹ کا کوڈ:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

انچی کوڈ:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2 )20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H,32) ,33)/t11-/m0/s1

انچی کلید:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

مطلوبہ الفاظ:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

حل پذیری:DMSO میں گھلنشیل

ذخیرہ:مختصر مدت کے لیے 0 - 4 ° C (دن سے ہفتوں) یا طویل مدتی (مہینوں) کے لیے -20 °C۔

تفصیل:

CT-26 ٹیومر ماڈل میں، E7046/RT مجموعہ 9 جانوروں کے اینٹی ٹیومر میموری ردعمل کا سبب بنتا ہے۔ 4T1 ماڈل میں، E7046 اور RT کا امتزاج بھی صرف ہر علاج کے مقابلے میں ٹیومر کی نشوونما کو روکنے کی اہم سرگرمی پیدا کرتا ہے۔ یہ مرکب 4T1 ٹیومر کے بعد میں پھیپھڑوں کے اچانک میٹاسٹیسیس کو روک کر بقا کو نمایاں طور پر بہتر بناتا ہے[1]۔ E7046 (150 mg/kg) متعدد syngeneic ٹیومر ماڈلز کی نشوونما کو روکتا ہے۔ EP4 سگنلنگ کی ناکہ بندی اینٹی ٹیومر DC تفریق کو فروغ دیتی ہے اور چوہوں میں ٹیومر کی نشوونما کو سست کرتی ہے۔ E7046 کا علاج مائیلائیڈ اور CD8C T خلیوں دونوں پر انحصار کرتے ہوئے Vivo میں نمو کو کم کرتا ہے یا یہاں تک کہ قائم شدہ ٹیومر کو مسترد کر دیتا ہے۔ مزید برآں، E7046 اور E7777 کی مشترکہ انتظامیہ، ایک IL-2-diphtheria ٹاکسن فیوژن پروٹین جو ترجیحی طور پر Tregs کو مار دیتی ہے، synergistically myeloid اور Treg immunosuppressive نیٹ ورکس میں خلل ڈالتی ہے، جس کے نتیجے میں ماؤس ٹیومر ماڈل میں موثر اور پائیدار اینٹی ٹیومر مدافعتی ردعمل پیدا ہوتا ہے۔ .

ہدف: EP4