Flibanserin

خىمىيىلىك ئىسمى:

1- (2- (4- (3- (trifluoromethyl) فېنىل) piperazin-1-yl) ئېتىل) -1H- بېنزو

SMILES Code:

O = C1NC2 = CC = CC = C2N1CCN3CCN (C4 = CC = CC (C (F) (F) F) = C4) CC3

InChi Code:

InChI = 1S / C20H21F3N4O / c21-20 (22,23) 15-4-3-5-16 (14-15) 26-11-8-25 (9-12-26) 10-13-27-18- 7-2-1-6-17 (18) 24-19 (27) 28 / h1-7,14H ، 8-13H2 ، (H ، 24,28)

InChi Key:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

ئاچقۇچلۇق سۆز:

Flibanserin, 167933-07-5

Solubility:DMSO دا ھەل قىلىش

ساقلاش بوشلۇقى:قىسقا مۇددەت (4 ھەپتىدىن ھەپتىگىچە) 0 - 4 سېلسىيە گرادۇس ، ياكى ئۇزۇن مەزگىل (ئاي) -20 سېلسىيە گرادۇس.

چۈشەندۈرۈش:

Flibanserin بولسا 5-HT1A قوبۇللىغۇچىسى (Ki = 1 nM) نىڭ تولۇق ئاگونوسى بولۇپ ، يېقىنلىقى تۆۋەن ، 5-HT2A قوبۇللىغۇچىسى (Ki = 49 nM) نىڭ قارشى تۇرغۇچىسى ۋە D4 قوبۇللىغۇچنىڭ قارشى تەرەپ ياكى ئىنتايىن ئاجىز قىسمەن ئاگونوسى ( Ki = 4–24 nM). گەرچە 5-HT1A قوبۇللىغۇچقا فىلبانسېرىننىڭ قويۇقلۇقى بىر قەدەر چوڭ بولسىمۇ ، ئەمما نامەلۇم سەۋەبلەر تۈپەيلىدىن ، فىلبانسېرىن ئوخشاش نىسبەتتە vivo دىكى 5-HT1A ۋە 5-HT2A قوبۇللىغۇچنى ئىگىلىدى. Flibanserin نىڭ يەنە 5-HT2B قوبۇللىغۇچىسى (Ki = 89.3 nM) ۋە 5-HT2C قوبۇللىغۇچىسى (Ki = 88.3 nM) غا بولغان يېقىنلىقى تۆۋەن بولۇپ ، ھەر ئىككىلىسى ئۆزىگە قارشى تۇرۇش رولىنى ئوينايدۇ. Flibanserin ئەڭ ياخشىسى ئالدى مېڭە پوستلاق قەۋىتىدىكى 5-HT1A قوبۇللىغۇچنى ئاكتىپلاشتۇرۇپ ، رايون تاللاشچانلىقىنى نامايەن قىلىدۇ ، ھەمدە دوپامىن ۋە نورېپېنىفرىننىڭ مىقدارىنى ئاشۇرۇپ ، چاشقان ئالدى پوستلاق قەۋىتىدىكى سېروتونىننىڭ مىقدارىنى تۆۋەنلىتىدىغانلىقى بايقالدى ، بۇ ھەرىكەتلەر 5-HT1A نىڭ قوزغىتىلىشى ئارقىلىق مۇرەسسە قىلىشنى قارار قىلغان. قوبۇل قىلغۇچى. [12] مۇشۇنىڭغا ئوخشاش ، فىلبانسېرىن نورېپېنىفرىن-دوپامىن دېزىنفېكسىيىلەش دورىسى (NDDI) دەپ تەسۋىرلەنگەن. فىلبانسېرىن 2015-يىلى 8-ئايدا ھەيز كېسىلىشتىن بۇرۇنقى ئاياللارنى زىيادە ئاكتىپ جىنسىي ھەۋەس (HSDD) نى داۋالاش ئۈچۈن تەستىقلىغان.

نىشان: 5HT