GSK-461364

خىمىيىلىك ئىسمى:

(R) -5 - (6 - ( thiophene-2-carboxamide

SMILES Code:

O = C (C1 = C (O [C @@ H] (C2 = CC = CC = C2C (F) (F) F) C) C = C (N3C = NC4 = CC = C (CN5CCN (C) CC5) ) C = C34) S1) N.

InChi Code:

InChI = 1S / C27H28F3N5O2S / c1-17 (19-5-3-4-6-20 (19) 27 (28,29) 30) 37-23-14-24 (38-25 (23) 26 (31) 36) 35-16-32-21 -8-7-18 (13-22 (21) 35) 15-34-11-9-33 (2) 10-12-34 / h3-8,13-14,16-17H, 9-12,15H2 , 1-2H3, (H2,31,36) / t17- / m1 / s1

InChi Key:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

ئاچقۇچلۇق سۆز:

GSK-461364 ، GSK461364 ، GSK 461364 ، GSK-461364A ، GSK 461364A ، GSK461364A ، 929095-18-1

Solubility:DMSO دا ھەل قىلىش

ساقلاش بوشلۇقى:قىسقا مۇددەت (0 ھەپتىدىن ھەپتىگىچە) 0 - 4 سېلسىيە گرادۇس ، ياكى ئۇزۇن مەزگىل (-20 سېلسىيە گرادۇس)

چۈشەندۈرۈش:

پولوغا ئوخشايدىغان كىنازا (Plks) بولسا ھۈجەيرە ۋېلىسىپىت مىنىشتە مۇھىم رول ئوينايدىغان سېرېن / ترېئون كىناسى. GSK461364 بولسا Plk1 (Ki = 2.2 nM) نىڭ كۈچلۈك ، قايتۇرغىلى بولىدىغان چەكلىگۈچى. Plk2 ۋە Plk3 (ئايرىم-ئايرىم ھالدا Kis = 860 ۋە 1000 nM) غا قارشى ئۈنۈمى تۆۋەن ، Plk1 ئۈچۈن كەم دېگەندە 1000 ھەسسە تاللاش باشقا 48 كىنازا تاختىسى ئۈستىدە. GSK461364 دورا مىقدارىغا تايىنىش ئارقىلىق كۆپ خىل كۆپىيىدىغان راك ھۈجەيرىلىرى لىنىيىسىدە ھۈجەيرە ۋېلىسىپىت مىنىشنى توختىتىدۇ ۋە يۇقىرى مىقداردا ئاپپتوز كېسىلىنى قوزغايدۇ. ئۇ p53 كەمتۈك ئۆسمىگە قارشى تېخىمۇ ئۈنۈملۈك بولۇپ ، قان-مېڭە توسىقىدىن ئۆتەلەيدۇ. GSK461364 vivo دا ئۈنۈملۈك بولۇپ ، چاشقاندىكى xenograft مودېلىدا ئۆسمىنىڭ ئۆسۈشىنى چەكلەش ياكى ئۆسۈشنى كېچىكتۈرۈشنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ.

نىشان: Plk1