AZD9496

خىمىيىلىك ئىسمى:

(E) -3- (3,5-difluoro-4 - ((1R, 3R) -2- pyrido [3,4-b] indol-1-yl) فېنىل) ئاكرىل كىسلاتاسى

SMILES Code:

O = C (O) / C = C / C1 = CC (F) = C ([C @ H] 2N (CC (C) (F) C) [C @ H] (C) CC3 = C2NC4 = C3C = CC = C4) C (F) = C1

InChi Code:

InChI = 1S / C25H25F3N2O2 / c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20 (16) 29-23 (17) 24 (30 (14) 13-25 (2,3) 28) 22-18 (26) 11-15 (12-19 (22) 27) 8-9-21 (31) 32 / h4-9,11-12,14,24,29H, 10,13H2,1-3H3, (H, 31,32) / b9-8 + / t14-, 24- / m1 / s1

InChi Key:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

ئاچقۇچلۇق سۆز:

AZD9496 ، AZD-9496 ، AZD 9496 ، 1639042-08-2

Solubility:DMSO دا ھەل قىلىش

ساقلاش بوشلۇقى:قىسقا مۇددەت (0 ھەپتىدىن ھەپتىگىچە) 0 - 4 سېلسىيە گرادۇس ، ياكى ئۇزۇن مەزگىل (-20 سېلسىيە گرادۇس)

چۈشەندۈرۈش:

AZD 9496 كۈچلۈك ۋە تاللانغان ئېستروگېن قوبۇللىغۇچنى كونترول قىلغۇچى (SERD) بولۇپ ، ئېستروگېن قوبۇل قىلغۇچى α (ERα) نى كونترول قىلىش ئۈچۈن IC50 قىممىتى 0.138 nM. ئۇ ERα ئۈچۈن تاللانغان ، باشقا يادرو ھورمون قوبۇللىغۇچىلىرىغا سېلىشتۇرغاندا ، IC50 قىممىتى 0.0008 ، 0.54 ، 9.2 ۋە 30 μMM ERα ، پروگېستېرون قوبۇللىغۇچىسى (PR) ، گلۇكوكورتىكوئىد قوبۇللىغۇچىسى (GR) ۋە ئاندروگېن قوبۇللىغۇچىسى (AR). AZD 9496 ERα پائالىيىتىنى (IC50 = 0.282 nM) تۆۋەنلىتىدۇ ، تۆۋەن ئېقىندىكى PR پائالىيىتىنى مىقدارلاشتۇرۇش ئارقىلىق ئۆلچەيدۇ ۋە MCF-7 سۈت بېزى راكى ھۈجەيرىسىنىڭ كۆپىيىشىنى ئازايتىدۇ (IC50 = 0.0398 nM). ئۇ يەنە MCF-7 xenograft نىڭ چاشقاننىڭ مىقدارىغا تايىنىش شەكلىدە ئۆسۈشىنى چەكلەيدۇ. AZD 9496 ئېغىزدا بىئولوگىيىلىك ئىشلەتكىلى بولىدىغان بولۇپ ، تەركىبىدىكى ER مۇسبەت سۈت بېزى راكىنى داۋالاش ئۈچۈن كلىنىكىلىق سىناقلاردا تەكشۈرۈلىۋاتىدۇ.

نىشان: SERD