PQR530

ڪيميائي نالو:

(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine

مسڪين ڪوڊ:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

انچي ڪوڊ:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1

انچي چاٻي:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

لفظ:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

حل ڪرڻ:DMSO ۾ حل ٿيندڙ

اسٽوريج:0 - 4 ° سي مختصر مدت لاءِ (ڏينهن کان هفتن تائين) يا ڊگهي مدت لاءِ -20 ° سي (مهينن).

وضاحت:

PQR530 هڪ انتهائي طاقتور ڊبل پين-PI3K/mTORC1/2 inhibitor آهي. PQR530 روڪيو پروٽين kinase B (PKB, pSer473) ۽ ribosomal پروٽين S6 (pS6, pSer235/236) فاسفوريليشن IC50 قدرن سان 0.07 µM. PQR530 kinases جي وسيع پينل تي شاندار چونڊ ڏيکاري ٿي، ۽ گڏوگڏ غير لاڳاپيل ريڪٽر انزايمز ۽ آئن چينلز جي مقابلي ۾ شاندار چونڊ. ان کان علاوه، PQR530 44 ڪينسر سيل لائينز جي پينل ۾ طاقت ڏيکاري ٿي (NTRC OncolinesTM) سرطان جي سيل جي واڌ کي روڪڻ لاء (مطلب قدر 426 nM جي GI50 لاء). PQR530 جي چوٿين کي زباني درخواست جي نتيجي ۾ هڪ دوز-متناسب PK ۽ سٺي زباني بايو دستيابي ۽ شاندار دماغ جي دخول جو مظاهرو ڪيو.

ھدف: PI3K/mTOR