BI-847325

ڪيميائي نالو:

(Z)-3-(3-(((4-((dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide

مسڪين ڪوڊ:

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC = C4

انچي ڪوڊ:

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-2 2)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2,1-3H3,(H,30 ,34)(H,32,35)/b28-27-

انچي چاٻي:

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

لفظ:

BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4

حل ڪرڻ:DMSO ۾ حل ٿيندڙ

اسٽوريج:0 - 4 ° سي مختصر مدت لاءِ (ڏينهن کان هفتي) يا -20 ° سي ڊگهي مدت لاءِ (مهينن)

وضاحت:

BI-847325 هڪ چونڊيل ڊبل MEK/Aurora kinase inhibitor آهي جيڪو IC50 قدرن سان 3, 25, 15, 25, ۽ 4 nM لاءِ X. laevis Aurora B, human Aurora A ۽ Aurora C, ۽ human MEK1 ۽ MEK2, ترتيبوار. اهو ٻنهي علاج-نيڪ ۽ دوا جي مزاحمتي ميلانوما سيل لائينن جي واڌ ۽ بقا کي روڪي سگھي ٿو، MEK ۽ Mcl-1 جي اظهار کي گھٽائي ٿو جڏهن ته پرو-اپوپٽوٽڪ پروٽين بيم جي اظهار کي وڌائي ٿو. 70 mg/kg تي، BI-847325 vivo ۾ apoptosis جي علاج ۾ غير جانبدار ۽ دوا جي مزاحمتي زينوگرافٽ ميلانوما کي متاثر ڪري ٿو.

ھدف: MEK / اورورا