نزارتينب؛ EGF816; NVS-816

ڪيميائي نالو:

(R,E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(dimethylamino) but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)- 2-ميٿيليسونيڪوٽينامائيڊ

مسڪين ڪوڊ:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= ج4

انچي ڪوڊ:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15-32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5, 8,14-15,17H2,1-3H3,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

انچي چاٻي:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

لفظ:

Nazartinib ,EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

حل ڪرڻ:DMSO ۾ حل ٿيندڙ

اسٽوريج:0 - 4 ° سي مختصر مدت لاءِ (ڏينهن کان هفتي) يا -20 ° سي ڊگهي مدت لاءِ (مهينن)

وضاحت:

Nazartinib، جنهن کي EGF816 ۽ NVS-816 جي نالي سان پڻ سڃاتو وڃي ٿو، هڪ زباني طور تي دستياب آهي، ناقابل واپسي، ٽئين نسل، ميوٽيٽ-منتخب ايپيڊرمل گروٿ فيڪٽر ريسيپٽر (EGFR) روڪيندڙ، امڪاني antineoplastic سرگرمي سان. EGF816 covalently EGFR جي ميوٽيٽ فارمز جي سرگرمي کي پابند ڪري ٿو ۽ روڪي ٿو، بشمول T790M EGFR ميوٽيٽ، ان ڪري EGFR-ثالث سگنلنگ کي روڪي ٿو. اهو ٻئي سيل جي موت کي متاثر ڪري سگهي ٿو ۽ EGFR-overexpressing tumor سيلز ۾ ٽامي جي واڌ کي روڪيو. EGF816 ترجيحي طور تي EGFR جي ميوٽيڊ فارمز کي روڪي ٿو، بشمول T790M، هڪ ثانوي طور تي حاصل ڪيل مزاحمتي ميوٽيشن، ۽ ٻين EGFR tyrosine kinase inhibitors جي مقابلي ۾ T790M-ثالثي مزاحمت سان ٽيمر ۾ علاج جا فائدا حاصل ڪري سگھن ٿا.

ھدف: EGFR