GSK-461364

ڪيميائي نالو:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy) thiophene-2-carboxamide

مسڪين ڪوڊ:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

انچي ڪوڊ:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36) 35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

انچي چاٻي:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

لفظ:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

حل ڪرڻ:DMSO ۾ حل ٿيندڙ

اسٽوريج:0 - 4 ° سي مختصر مدت لاءِ (ڏينهن کان هفتي) يا -20 ° سي ڊگهي مدت لاءِ (مهينن)

وضاحت:

پولو جھڙوڪ ڪنيز (Plks) سيرين/ٿريونائن ڪنيزس آھن جيڪي سيل سائيڪلنگ ۾ اھم ڪردار ادا ڪن ٿا. GSK461364 Plk1 (Ki = 2.2 nM) جو هڪ طاقتور، ريورسيبل روڪيندڙ آهي. اهو Plk2 ۽ Plk3 جي خلاف گهٽ اثرائتو آهي (Kis = 860 ۽ 1,000 nM، ترتيب سان) ۽ گهٽ ۾ گهٽ 1,000-fold چونڊيل Plk1 لاءِ 48 ٻين ڪنيز جي پينل مٿان. GSK461364 دوز-انحصار سيل سائيڪل کي روڪي ٿو مختلف قسم جي وڌندڙ ڪينسر جي سيل لائنن ۾ ۽، اعلي دوز تي، apoptosis کي متحرڪ ڪري ٿو. اهو p53 جي گھٽتائي واري ٽيمر جي خلاف وڌيڪ اثرائتو نظر اچي ٿو ۽ رت جي دماغ جي رڪاوٽ کي پار ڪرڻ جي قابل آهي. GSK461364 vivo ۾ اثرائتو آهي، چوٿون ۾ xenograft ماڊلز ۾ tumor جي واڌ جي روڪٿام يا واڌ جي دير کي وڌائڻ.

ھدف: Plk1