AZD9496

ڪيميائي نالو:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-ميٿيل-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phenyl)acrylic acid

مسڪين ڪوڊ:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

انچي ڪوڊ:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18 (26) 11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

انچي چاٻي:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

لفظ:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

حل ڪرڻ:DMSO ۾ حل ٿيندڙ

اسٽوريج:0 - 4 ° سي مختصر مدت لاءِ (ڏينهن کان هفتي) يا -20 ° سي ڊگهي مدت لاءِ (مهينن)

وضاحت:

AZD 9496 هڪ طاقتور ۽ چونڊيل ايسٽروجن ريسيپٽر ڊائون ريگيوليٽر (SERD) آهي IC50 قدر سان 0.138 nM جي ايسٽروجن ريڪٽر α (ERα) downregulation لاءِ. اهو ERα لاءِ چونڊيل آهي ٻين ايٽمي هارمون ريڪٽرز جي مقابلي ۾ IC50 قدرن سان 0.0008، 0.54، 9.2، ۽ 30 μM لاءِ ERα، پروجيسٽرون ريسيپٽر (PR)، گلوڪوڪوٽيڪوڊ ريڪٽر (GR)، ۽ androgen receptor (AR)، ترتيب سان. AZD 9496 ERα سرگرمي گھٽائي ٿي (IC50 = 0.282 nM)، ماپي وئي ھيٺئين PR سرگرمي جي مقدار جي ذريعي، ۽ MCF-7 چھاتی جي ڪينسر جي سيلز جي واڌ کي گھٽائي ٿي (IC50 = 0.0398 nM). اهو پڻ روڪي ٿو MCF-7 xenograft جي واڌ کي چوٿين ۾ هڪ دوز-انحصار انداز ۾. AZD 9496 زباني طور تي بايو دستياب آهي ۽ ان تي مشتمل فارموليشنز ER مثبت برسٽ ڪينسر جي علاج لاءِ ڪلينڪل ٽرائلز ۾ تحقيق هيٺ آهن.

ھدف: SERD