BLU-285

ڪيميائي نالو:

(S)-1-(4-fluorophenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4 ]triazin-4-yl)piperazin-1-yl) pyrimidin-5-yl) ethan-1-amine

مسڪين ڪوڊ:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

انچي ڪوڊ:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36) 2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1

انچي چاٻي:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

لفظ:

BLU-285، BLU 285، BLU285، Avapritinib

حل ڪرڻ:DMSO ۾ حل ٿيندڙ

اسٽوريج:0 - 4 ° سي مختصر مدت لاءِ (ڏينهن کان هفتن تائين) يا ڊگهي مدت لاءِ -20 ° سي (مهينن).

وضاحت:

Avapritinib (BLU-285) KIT exon 17 mutant enzyme، KIT D816V (IC50=0.27 nM) تي ويٽرو سرگرمي ۾ بايو ڪيميڪل جو مظاهرو ڪيو آهي. KIT D816 mutants تي Avapritinib جي سيلولر سرگرمي انساني ماسٽ سيل ليوڪيميا سيل لائن HMC1.2 ۾ autophosphorylation سان ماپي ويندي آهي، ۽ P815 ماؤس mastocytoma سيل لائن سان IC50=4 ۽ 22 nM، ترتيب سان. Kasumi-1 سيلز ۾، at(8;21)-مثبت AML سيل لائن هڪ KIT exon 17 N822K ميوٽيشن سان، Avapritinib potently inhibits KIT N822K ميوٽيٽ آٽو فاسفوريليشن (IC50=40 nM)، downstream سگنلنگ، گڏو گڏ سيلولر پروليفريشن (IC50) 75 nM) [1].

ھدف: KIT