CAT # | د محصول نوم | تفصیل |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122، چې د H-PGDS Inhibitor I په نوم هم پیژندل کیږي، د پروستګلینډین ډی سنتاز (هیماټوپویټیک ډول) مخنیوی دی. MDK36122 د کوډ نوم نه لري، او CAS#1033836-12-2 لري. وروستی 5 عدد د اسانه اړیکو لپاره د نوم لپاره کارول شوی. MDK36122 په انتخابي ډول HPGDS (IC50s = 0.7 او 32 nM په انزایمونو او سیلولر اسیسونو کې په ترتیب سره) بندوي د اړوند انساني انزایمونو L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, او 5-LOX په وړاندې لږ فعالیت سره. |
CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin، چې د ORF-20485 په نوم هم پیژندل کیږي؛ RWJ-20485; د 5-lipoxygenase مخنیوی کونکی په بالقوه توګه د سالنډۍ، اوستیوآرتریت (OA) درملنې لپاره. Tepoxalin په سپي کې د COX-1، COX-2، او 5-LOX په وړاندې د vivo مخنیوی فعالیت لري په اوسني منظور شوي وړاندیز شوي خوراک کې. Tepoxalin په موږکانو کې د معدې د شعاع له امله د التهاب او مایکرو واسکولر اختلال مخه نیسي. Tepoxalin د WEHI 164 حجرو کې د تومور نیکروسس فکتور الفا-حوصلې شوي اپوپټوسس په کمولو کې د انټي اکسیډنټ ، پیرولیډین ډیتیو کاربامیټ فعالیت زیاتوي. |
CPD100601 | ټینیډاپ | Tenidap، چې د CP-66248 په نوم هم پیژندل کیږي، د COX/5-LOX مخنیوی کونکي او د سایټوکین ماډلینګ ضد التهاب ضد درمل دی چې د Pfizer لخوا د روماتایډ ګرتریت لپاره د احتمالي احتمالي درملنې په توګه د پراختیا په حال کې و، مګر Pfizer د بازار موندنې له تصویب وروسته پرمختګ ودراوه. د FDA لخوا په 1996 کې د جگر او پښتورګو زهرجن کیدو له امله ، کوم چې د تیوفین میټابولیت سره د مخدره توکو میټابولیت ته منسوب شوی چې د اکسیډیټ زیان لامل کیږي. |
CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 یو ناول، قوي او انتخابي غیر ریډکس 5-lipoxygenase inhibitor دی چې په سوزش او درد کې مؤثر دی. PF-4191834 د انزایمونو او حجرو پر اساس ارزونو کې ښه ځواک ښیې، او همدارنګه د حاد التهاب د موږک ماډل کې. د انزایم ارزونې پایلې ښیي چې PF-4191834 یو پیاوړی 5-LOX مخنیوی کونکی دی، د IC(50) = 229 +/- 20 nM سره. سربیره پردې، دا د 12-LOX او 15-LOX په پرتله د 5-LOX لپاره نږدې 300-fold انتخاب ښودلی او د سایکلو آکسیجنز انزایمونو په لور هیڅ فعالیت نه ښیې. برسېره پردې، PF-4191834 د IC(80) = 370 +/- 20 nM سره د انسان د وینې حجرو کې د 5-LOX مخنیوی کوي. |
CPD100599 | MK-886 | MK-886، چې د L 663536 په نوم هم پیژندل کیږي، د لیوکوترین ضد دی. دا کولی شي دا د 5-lipoxygenase فعال پروټین (FLAP) په بندولو سره ترسره کړي، پدې توګه د 5-lipoxygenase (5-LOX) مخنیوی کوي، او ممکن د ایتروسکلروسیس په درملنه کې مرسته وکړي. MK-886 د cyclooxygenase-1 فعالیت منع کوي او د پلیټلیټ راټولول فشاروي. MK-886 د حجرو په دوره کې بدلون راولي او د هایپریسین سره د فوتوډینامیک درملنې وروسته اپوپټوسس زیاتوي. MK-886 د تومور نیکروسس فکتور - الفا هڅول توپیر او اپوپټوسس ته وده ورکوي. |
CPD100598 | L-691816 | L 691816 د 5-LO عکس العمل یو قوي مخنیوی کونکی دی چې دواړه په ویټرو کې او د ویوو ماډلونو په لړ کې. |
CPD100597 | CMI-977 | CMI-977، چې د LPD-977 او MLN-977 په نوم هم پیژندل کیږي، یو پیاوړی 5-lipoxygenase مخنیوی کونکی دی چې د لیوکوترینز په تولید کې مداخله کوي او اوس مهال د مزمن اسما د درملنې لپاره رامینځته کیږي. CMI-977 د 5-lipoxygenase (5-LO) د سیلولر سوزش لاره منع کوي ترڅو د لیوکوترین نسل مخه ونیسي، کوم چې د برونچیل اسما په محرک کولو کې کلیدي رول لوبوي. |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 د 5-lipoxygenase (5-LO) شفاهي فعال مخنیوی دی. CJ-13610 د leukotriene B4 بایوسینتیز مخنیوی کوي او په میکروفیجونو کې د IL-6 mRNA بیان تنظیموي. دا د درد په پری کلینیکي ماډلونو کې اغیزمن دی. |
CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 د 5-LO فعال پروټین (FLAP) مخنیوی کونکی دی. |