PRN1008

کیمیاوي نوم:

(S)-2-(3-(4-امينو-3-(2-fluoro-4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carbonyl)-4 -میتیل-4-(4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl) pent-2-enetrile

د مسکا کوډ:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

د انچي کوډ:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26) 18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32 (42-46)29-11-10-28(17-30(29)37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18, 23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1-2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

د انچي کلید:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

کلیدي کلمه:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

محلولیت:په DMSO کې محلول

ذخیره کول:د لنډې مودې لپاره (له ورځو څخه تر اونیو پورې) 0 - 4 درجې سانتي ګراد، یا د اوږدې مودې لپاره -20 درجې (میاشتو).

تفصیل:

PRN1008 د BTK (IC50 = 1.3 ± 0.5 nM) یو قوي، انتخابی او بیرته راګرځیدونکی کوولینټ مخنیوی کونکی دی چې په ویوو کې د پراخ شوي PD اغیزو سره. PRN1008 په انسانانو کې د واحد او 10 ورځو خوراک وروسته خوندي او ښه زغمل شوی. د دوز څخه وروسته د 90٪ قبضیت ترلاسه کولو لپاره خوراک کول د دوامداره او اوږد هدف اشغال پایله ده. د BTK هدف پوښښ د ≥300mg ورځني دوز سره د معالجوي کچې ته رسیدلي د مفصلونو د موږک ماډل کې د ژباړې مطالعاتو پراساس. دا ډاټا د PRN1008 دوامداره پراختیا ملاتړ کوي د روماتیتید مفصل لپاره د معالجې اجنټ په توګه.

هدف: BTK