پوزیوتینیب

کیمیاوي نوم:

1-(4-((4-((3,4-dichloro-2-fluorophenyl) امینو)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one

د مسکا کوډ:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

د انچي کوډ:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2) 27-12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H 27,28,29)

د انچي کلید:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

کلیدي کلمه:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201,NOV-120101, 1092364-38-9

محلولیت:په DMSO کې محلول

ذخیره کول:0 - 4 درجې سانتي ګراد د لنډې مودې لپاره (له ورځو څخه تر اوونيو پورې) او يا د اوږدې مودې لپاره -20 درجې (مياشتو)

تفصیل:

Poziotinib د وحشي ډول EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, او EGFRL858/RV لپاره د 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, او 2.2 nM IC50 ارزښتونو سره د EGFR د کورنۍ کنیزونو قوي مخنیوی کونکی دی. دا په ویټرو کې د 30 نورو ازمویل شوي کنیزونو په پرتله د EGFR کنیزونو لپاره له 100 څخه تر 1,000 پورې انتخابي وړتیا لري. Poziotinib د وحشي ډوله او متغیر EGFR kinase پورې تړلي سږو، سینې او د معدې سرطان د حجرو لاینونو (GI50s = 0.6-5.7 nM) وده او د EGFR فاسفوریلیشن مخنیوی کوي او په ویټرو کې اپوپټوسس هڅوي. په ویوو کې، پوزیوټینیب د HCC827 غیر کوچني حجرو د سږو سرطان موږک زینوګراف ماډل کې د تومور اندازه کموي. د پوزیوټینیب فورمولونه د EGFR- mutant lung adenocarcinoma د درملنې لپاره په کلینیکي آزموینو کې تر څیړنې لاندې دي.

هدف: EGFR