GSK-461364

ରାସାୟନିକ ନାମ:

(R) -5- (6 - ((4-methylpiperazin-1-yl) methyl) -1H-benzo [d] imidazol-1-yl) -3- (1- (2- ଥିଓଫେନ୍-୨-କାର୍ବକ୍ସାମାଇଡ୍ |

ସ୍ମାଇଲ୍ କୋଡ୍:

O = C (C1 = C (O [C @@ H] (C2 = CC = CC = C2C (F) (F) F) C) C = C (N3C = NC4 = CC = C (CN5CCN (C) CC5) ) C = C34) S1) N।

InChi କୋଡ୍:

InChI = 1S / C27H28F3N5O2S / c1-17 (19-5-3-4-6-20 (19) 27 (28,29) 30) 37-23-14-24 (38-25 (23) 26 (31) 36) 35-16-32-21-8-7-18 (13-22 (21) 35) 15-34-11-9-33 (2) 10-12-34 / h3-8,13-14, 16-17H, 9-12,15H2,1-2H3, (H2,31,36) / t17- / m1 / s1

InChi କି:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

କୀ ଶବ୍ଦ:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

ସମାଧାନ:DMSO ରେ ଦ୍ରବୀଭୂତ |

ସଂରକ୍ଷଣ:ସ୍ୱଳ୍ପ ସମୟ ପାଇଁ 0 - 4 ° C (ଦିନରୁ ସପ୍ତାହ), କିମ୍ବା ଦୀର୍ଘ ସମୟ (ମାସ) ପାଇଁ -20 ° C |

ବର୍ଣ୍ଣନା:

ପୋଲୋ ପରି କିନାସ୍ (ପ୍ଲକ୍ସ) ହେଉଛି ସେଲ୍ ସାଇକ୍ଲିଂରେ ପ୍ରମୁଖ ଭୂମିକା ସହିତ ସେରିନ୍ / ଥ୍ରୋନାଇନ୍ କିନାସ୍ | GSK461364 ହେଉଛି Plk1 (Ki = 2.2 nM) ର ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ, ଓଲଟା ପ୍ରତିବନ୍ଧକ | ଏହା Plk2 ଏବଂ Plk3 (ଯଥାକ୍ରମେ କିସ୍ = 860 ଏବଂ 1000 nM) ଏବଂ ଅନ୍ୟ 48 ଟି କିନାସର ଏକ ପ୍ୟାନେଲ ଉପରେ Plk1 ପାଇଁ ଅତି କମରେ 1000 ଗୁଣା ଚୟନକାରୀ ବିରୁଦ୍ଧରେ କମ୍ ପ୍ରଭାବଶାଳୀ | GSK461364 ଡୋଜ-ନିର୍ଭରଶୀଳ ଭାବରେ ବିଭିନ୍ନ ବିସ୍ତାରିତ କର୍କଟ ସେଲ ଲାଇନରେ ସେଲ୍ ସାଇକ୍ଲିଂକୁ ବନ୍ଦ କରିଥାଏ ଏବଂ ଅଧିକ ମାତ୍ରାରେ ଆପୋପ୍ଟୋସିସ୍ ସୃଷ୍ଟି କରିଥାଏ | ଏହା p53- ଅଭାବୀ ଟ୍ୟୁମର ବିରୁଦ୍ଧରେ ଅଧିକ ପ୍ରଭାବଶାଳୀ ମନେହୁଏ ଏବଂ ରକ୍ତ-ମସ୍ତିଷ୍କ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ଅତିକ୍ରମ କରିବାକୁ ସକ୍ଷମ | GSK461364 ଭିଭୋରେ ପ୍ରଭାବଶାଳୀ, ମୂଷାମାନଙ୍କରେ ଜେନୋଗ୍ରାଫ୍ଟ ମଡେଲଗୁଡିକରେ ଟ୍ୟୁମର ବୃଦ୍ଧି ପ୍ରତିବନ୍ଧକ କିମ୍ବା ଅଭିବୃଦ୍ଧି ବିଳମ୍ବ ସୃଷ୍ଟି କରେ |

ଲକ୍ଷ୍ୟ: Plk1