AZD9496

ରାସାୟନିକ ନାମ:

(ଇ) -3- (3,5-ଡିଫ୍ଲୋରୋ -4 - ((1 ଆର, 3 ଆର) -2- (2-ଫ୍ଲୋରୋ-୨-ମିଥାଇଲପ୍ରୋପିଲ) -3-ମିଥାଇଲ-2,3,4,9-ଟେଟ୍ରାହାଇଡ୍ରୋ -1H- pyrido [3,4-b] indol-1-yl) ଫିନାଇଲ୍) ଆକ୍ରିଲିକ୍ ଏସିଡ୍ |

ସ୍ମାଇଲ୍ କୋଡ୍:

O = C (O) / C = C / C1 = CC (F) = C ([C @ H] 2N (CC (C) (F) C) [C @ H] (C) CC3 = C2NC4 = C3C = CC = C4) C (F) = C1 |

InChi କୋଡ୍:

InChI = 1S / C25H25F3N2O2 / c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20 (16) 29-23 (17) 24 (30 (14) 13-25 (2,3) 28) 22-18 (26) 11-15 (12-19 (22) 27) 8-9-21 (31) 32 / h4-9,11-12,14,24,29H, 10,13H2,1-3H3, (H, 31,32) / b9-8 + / t14-, 24- / m1 / s1 |

InChi କି:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

କୀ ଶବ୍ଦ:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

ସମାଧାନ:DMSO ରେ ଦ୍ରବୀଭୂତ |

ସଂରକ୍ଷଣ:ସ୍ୱଳ୍ପ ସମୟ ପାଇଁ 0 - 4 ° C (ଦିନରୁ ସପ୍ତାହ), କିମ୍ବା ଦୀର୍ଘ ସମୟ (ମାସ) ପାଇଁ -20 ° C |

ବର୍ଣ୍ଣନା:

AZD 9496 ହେଉଛି ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ଏବଂ ଚୟନକର୍ତ୍ତା ଇଷ୍ଟ୍ରୋଜେନ୍ ରିସେପ୍ଟର ଡାଉନଗ୍ରେଲେଟର (SERD), ଯାହା ଇଷ୍ଟ୍ରୋଜେନ୍ ରିସେପ୍ଟର α (ERα) ନିୟନ୍ତ୍ରଣ ପାଇଁ IC50 ମୂଲ୍ୟ 0.138 nM ଅଟେ | ଅନ୍ୟ ପରମାଣୁ ହରମୋନ୍ ରିସେପ୍ଟରଗୁଡ଼ିକ ତୁଳନାରେ ଏହା ERα ପାଇଁ 0.0008, 0.54, 9.2, ଏବଂ ERα ପାଇଁ 30 μM, ପ୍ରୋଜେଷ୍ଟେରନ୍ ରିସେପ୍ଟର (PR), ଗ୍ଲୁକୋକୋର୍ଟିକଏଡ୍ ରିସେପ୍ଟର (GR), ଏବଂ ଆଣ୍ଡ୍ରୋଜେନ୍ ରିସେପ୍ଟର (AR) ସହିତ ତୁଳନାତ୍ମକ ଅଟେ | AZD 9496 ERα କାର୍ଯ୍ୟକଳାପକୁ ହ୍ରାସ କରେ (IC50 = 0.282 nM), ଡାଉନ୍ଷ୍ଟ୍ରିମ୍ PR କାର୍ଯ୍ୟକଳାପର ପରିମାଣ ଦ୍ୱାରା ମାପ କରାଯାଏ, ଏବଂ MCF-7 ସ୍ତନ କର୍କଟ କୋଷଗୁଡ଼ିକର ବିସ୍ତାରକୁ ହ୍ରାସ କରେ (IC50 = 0.0398 nM) | ଏହା ଏକ ମାତ୍ରା ଉପରେ ନିର୍ଭରଶୀଳ in ଙ୍ଗରେ ମୂଷାମାନଙ୍କରେ MCF-7 ଜେନୋଗ୍ରାଫ୍ଟ ବୃଦ୍ଧିକୁ ମଧ୍ୟ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରେ | AZD 9496 ମ or ଖିକ ଭାବରେ ଜ o ବ ଉପଲବ୍ଧ ଏବଂ ଏଥିରେ ଥିବା ସୂତ୍ରଗୁଡିକ ER ସକରାତ୍ମକ ସ୍ତନ କର୍କଟ ରୋଗର ଚିକିତ୍ସା ପାଇଁ କ୍ଲିନିକାଲ୍ ପରୀକ୍ଷଣରେ ଅନୁସନ୍ଧାନ କରାଯାଉଛି |

ଲକ୍ଷ୍ୟ: SERD