PRN1008

Anarana simika:

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-1-yl)piperidine-1-carbonyl)-4 -methyl-4-(4-(oxetan-3-yl) piperazina-1-yl)pent-2-enenitrile

Kaody SMILES:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

InChi Code:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26) 18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32 (42-46)29-11-10-28(17-30(29)37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18, 23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1-2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

InChi Key:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Keyword:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

Solubility:Mety levona amin'ny DMSO

fitahirizana:0 - 4°C mandritra ny fotoana fohy (andro na herinandro), na -20°C mandritra ny fotoana maharitra (volana).

Famaritana:

PRN1008 dia covalent inhibitory mahery vaika, mifantina ary azo averina amin'ny BTK ((IC50 = 1.3 ± 0.5 nM).) Miaraka amin'ny fiantraikany PD miitatra amin'ny vivo. Ny PRN1008 dia azo antoka ary azo leferina tsara taorian'ny fatrany tokana sy 10 andro tamin'ny olombelona. Ny fatrany hahatratra> 90% ny fipetrahana aorian'ny fatra iray dia miteraka fipetrahana tsy miovaova sy maharitra. Ny fandrakofana kendrena BTK miaraka amin'ny fatra isan'andro amin'ny ≥300mg dia nahatratra ny haavon'ny fitsaboana mifototra amin'ny fandalinana fandikan-teny amin'ny modelin'ny arthritis voalavo. Ireo angon-drakitra ireo dia manohana ny fivoaran'ny PRN1008 ho toy ny fitsaboana amin'ny arthritis rheumatoid.

Tanjona: BTK