BMS-986195

Anarana simika:

(S)-4-(3-(fa-2-ynamido) piperidin-1-yl)-5-fluoro-2,3-dimethyl-1H-indole-7-carboxamide

Kaody SMILES:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

InChi Code:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18- 17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/t13 -/m0/s1

InChi Key:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

Keyword:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

Solubility:Mety levona amin'ny DMSO

fitahirizana:0 - 4°C mandritra ny fotoana fohy (andro na herinandro), na -20°C mandritra ny fotoana maharitra (volana).

Famaritana:

BMS-986195 dia mpikatroka mahery vaika, covalent, tsy azo ovaina amin'ny Bruton's tyrosine kinase (BTK), mpikambana ao amin'ny fianakaviana Tec amin'ny kinase tyrosine tsy receptor tena ilaina amin'ny famantarana sy ny fiasan'ny sela B-miankina amin'ny antigène. BMS-986195 dia mifantina mihoatra ny 5000 heny ho an'ny BTK amin'ny kinase rehetra ivelan'ny fianakaviana Tec, ary ny fifantenana dia manomboka amin'ny 9 ka hatramin'ny 1010 heny ao anatin'ny fianakaviana Tec. Ny BMS-986195 dia nanakana ny BTK tao amin'ny ra manontolon'ny olombelona miaraka amin'ny taham-pahafatesana haingana (3.5 × 10-4 nM-1 · min-1) ary nanakana ny famokarana interleukin-6 miankina amin'ny antigène, ny fanehoana CD86 ary ny fihanaky ny sela B (IC50).<1 nM) tsy misy fiantraikany amin'ny fepetra tsy miankina antigène ao amin'ny sela mitovy.

Tanjona: BTK