GSK-461364

Anarana simika:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy) thiophene-2-carboxamide

Kaody SMILES:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

InChi Code:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

InChi Key:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

Keyword:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

Solubility:Mety levona amin'ny DMSO

fitahirizana:0 - 4°C ho an'ny fotoana fohy (andro ka hatramin'ny herinandro), na -20°C mandritra ny fotoana maharitra (volana)

Famaritana:

Polo-like kinase (Plks) dia serine/threonine kinase manana anjara toerana lehibe amin'ny fihodinan'ny sela. GSK461364 dia mpikatroka mahery vaika sy azo ovaina amin'ny Plk1 (Ki = 2.2 nM). Tsy dia mahomby amin'ny Plk2 sy Plk3 (Kis = 860 sy 1,000 nM, tsirairay avy) ary farafaharatsiny 1,000 heny ny fifantenana ho an'ny Plk1 amin'ny tontonana misy kinase 48 hafa. GSK461364 fatra miankina amin'ny fampiatoana ny tsingerin'ny sela amin'ny tsipika sela homamiadana isan-karazany ary, amin'ny fatra avo kokoa, dia miteraka apoptose. Toa mahomby kokoa amin'ny fivontosana tsy ampy p53 izy io ary afaka mamakivaky ny sakana amin'ny ati-doha. GSK461364 dia mahomby amin'ny vivo, mampirisika ny fitomboan'ny fivontosana na ny fahataran'ny fitomboana amin'ny modely xenograft amin'ny totozy.

Tanjona: Plk1