AZD9496

Anarana simika:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido [3,4-b] indol-1-yl) phenyl) asidra akrilika

Kaody SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi Code:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi Key:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Keyword:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Solubility:Mety levona amin'ny DMSO

fitahirizana:0 - 4°C ho an'ny fotoana fohy (andro ka hatramin'ny herinandro), na -20°C mandritra ny fotoana maharitra (volana)

Famaritana:

AZD 9496 dia mahery sy mifantina estrogen receptor downregulator (SERD) miaraka amin'ny IC50 sanda 0.138 nM ho an'ny estrogen receptor α (ERα) downregulation. Izy io dia mifantina ho an'ny ERα raha oharina amin'ireo mpikatroka hormonina nokleary hafa miaraka amin'ny sanda IC50 amin'ny 0.0008, 0.54, 9.2, ary 30 μM ho an'ny ERα, progesterone receptor (PR), glucocorticoid receptor (GR), ary androgen receptor (AR). Ny AZD 9496 dia mampihena ny asan'ny ERα (IC50 = 0.282 nM), refesina amin'ny alàlan'ny fampitomboana ny hetsika PR ambany, ary mampihena ny fihanaky ny sela homamiadan'ny nono MCF-7 (IC50 = 0.0398 nM). Izy io koa dia manakana ny fitomboan'ny xenograft MCF-7 amin'ny totozy amin'ny fomba miankina amin'ny fatra. Ny AZD 9496 dia bioavailable am-bava ary ny formulations misy azy dia eo ambanin'ny fanadihadiana amin'ny fitsapana klinika amin'ny fitsaboana ny homamiadan'ny nono ER.

Tanjona: SERD