BLU-285

Anarana simika:

(S)-1-(4-fluorophenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4] ]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidine-5-yl) etana-1-amine

Kaody SMILES:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C)[C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

InChi Code:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1

InChi Key:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

Keyword:

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

Solubility:Mety levona amin'ny DMSO

fitahirizana:0 - 4°C mandritra ny fotoana fohy (andro na herinandro), na -20°C mandritra ny fotoana maharitra (volana).

Famaritana:

Avapritinib (BLU-285) dia nampiseho hetsika biochemical in vitro amin'ny KIT exon 17 mutant enzyme, KIT D816V (IC50 = 0.27 nM). Ny asan'ny sela Avapritinib amin'ny KIT D816 mutants dia refesina amin'ny autophosphorylation ao amin'ny tsipika cellule leukemia mast cellule HMC1.2, ary ny tsipika cellule mastocytoma P815 miaraka amin'ny IC50 = 4 sy 22 nM, tsirairay avy. Ao amin'ny sela Kasumi-1, amin'ny (8; 21) -positive AML cell line miaraka amin'ny KIT exon 17 N822K mutation, Avapritinib dia manakana ny autophosphorylation mutant KIT N822K (IC50 = 40 nM), famantarana ambany, ary koa ny fihanaky ny sela (IC50 = 75 nM)[1].

Tanjona: KIT