| 고양이 # | 제품명 | 설명 |
| CPD100603 | MDK36122 | H-PGDS 억제제 I로도 알려진 MDK36122는 프로스타글란딘 D 합성효소(조혈형) 억제제입니다. MDK36122에는 코드명이 없으며 CAS#1033836-12-2가 있습니다. 원활한 의사소통을 위해 마지막 5자리를 이름으로 사용하였습니다. MDK36122는 관련 인간 효소 L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 및 5-LOX에 대해 활성이 거의 없이 HPGDS(효소 및 세포 분석에서 각각 IC50 = 0.7 및 32nM)를 선택적으로 차단합니다. |
| CPD100602 | 테폭살린 | ORF-20485로도 알려진 테폭살린; RWJ-20485; 천식, 골관절염(OA) 치료에 잠재적으로 사용되는 5-리폭시게나제 억제제입니다. 테폭살린은 현재 승인된 권장 복용량에서 개의 COX-1, COX-2 및 5-LOX에 대한 생체 내 억제 활성을 나타냅니다. 테폭살린은 쥐의 복부 방사선 조사로 유발된 염증 및 미세혈관 기능 장애를 억제합니다. 테폭살린은 WEHI 164 세포에서 종양 괴사 인자 알파에 의해 유발된 세포사멸을 약화시키는 데 있어 항산화제인 피롤리딘 디티오카바메이트의 활성을 향상시킵니다. |
| CPD100601 | 테니답 | CP-66248로도 알려진 테니댑(tenidap)은 COX/5-LOX 억제제이자 사이토카인 조절 항염증제 후보로, 화이자가 류마티스 관절염에 대한 유망한 잠재적 치료제로 개발 중이었지만, 화이자는 시판 승인이 거부된 후 개발을 중단했습니다. 1996년 FDA는 간 및 신장 독성으로 인해 산화적 손상을 일으키는 티오펜 부분이 있는 약물의 대사산물에 기인한 것으로 보고했습니다. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834는 염증과 통증에 효과적인 새롭고 강력하며 선택적인 비산화환원 5-리폭시게나제 억제제입니다. PF-4191834는 급성 염증의 쥐 모델뿐만 아니라 효소 및 세포 기반 분석에서 우수한 효능을 나타냅니다. 효소 분석 결과는 PF-4191834가 IC(50) = 229 +/- 20 nM인 강력한 5-LOX 억제제임을 나타냅니다. 또한, 이는 12-LOX 및 15-LOX에 비해 5-LOX에 대해 약 300배 선택성을 나타냈으며 사이클로옥시게나제 효소에 대해서는 활성을 나타내지 않았습니다. 또한 PF-4191834는 IC(80) = 370 +/- 20 nM로 인간 혈액 세포에서 5-LOX를 억제합니다. |
| CPD100599 | MK-886 | L 663536으로도 알려진 MK-886은 류코트리엔 길항제입니다. 이는 5-리폭시게나제 활성화 단백질(FLAP)을 차단하여 5-리폭시게나제(5-LOX)를 억제함으로써 이를 수행할 수 있으며 죽상경화증 치료에 도움이 될 수 있습니다. MK-886은 cyclooxygenase-1 활성을 억제하고 혈소판 응집을 억제합니다. MK-886은 하이퍼리신을 이용한 광역학 치료 후 세포주기의 변화를 유도하고 세포사멸을 증가시킵니다. MK-886은 종양 괴사 인자 알파에 의해 유도된 분화와 세포사멸을 향상시킵니다. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816은 시험관 내 및 다양한 생체 내 모델에서 5-LO 반응의 강력한 억제제입니다. |
| CPD100597 | CMI-977 | LPD-977 및 MLN-977로도 알려져 있는 CMI-977은 류코트리엔 생산에 개입하는 강력한 5-리폭시게나제 억제제이며 현재 만성 천식 치료용으로 개발되고 있습니다. CMI-977은 5-LO(5-LO) 세포 염증 경로를 억제하여 기관지 천식을 유발하는 데 핵심적인 역할을 하는 류코트리엔의 생성을 차단합니다. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610은 5-리폭시게나제(5-LO)의 경구 활성 억제제입니다. CJ-13610은 류코트리엔 B4의 생합성을 억제하고 대식세포에서 IL-6 mRNA 발현을 조절합니다. 이는 통증의 전임상 모델에 효과적입니다. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7은 5-LO 활성화 단백질(FLAP) 억제제입니다. |
