রেভেফেনাসিন

রাসায়নিক নাম:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)মিথাইল)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl] -2-ইলকারবামেট

স্মাইল কোড:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

ইনচি কোড:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

ইনচি কী:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

মূলশব্দ:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

দ্রাব্যতা:DMSO এ দ্রবণীয়

সঞ্চয়স্থান:স্বল্প মেয়াদের জন্য 0 - 4 ডিগ্রি সেলসিয়াস (দিন থেকে সপ্তাহ), বা দীর্ঘ মেয়াদের জন্য -20 ডিগ্রি সেলসিয়াস (মাস)।

বর্ণনা:

ভিট্রোতে: মানব M1, M2, M3, M4 এবং M5 রিসেপ্টরগুলিতে যথাক্রমে 0.42, 0.32, 0.18, 0.56, এবং 6.7 nM হল রেভেফেনাসিনের কিস। একটি কার্যকরী পরীক্ষায়, রেভেফেনাসিনকে একটি কার্যকরী প্রতিপক্ষ হিসাবে দেখানো হয় যার সাথে কি এর বাঁধাইয়ের অনুরূপ বাধা ধ্রুবক রয়েছে। রেভেফেনাসিন গিনিপিগ বিচ্ছিন্ন শ্বাসনালী রিং প্রস্তুতির অ্যাগোনিস্ট-প্ররোচিত সংকোচনকেও 0.1 nM এর সখ্যতা সহ, মাপা M3 বিডিং কি[1]-এর মতোই বাধা দেয়। ভিভোতে: চেতনানাশক কুকুরগুলিতে, টিওট্রোপিয়াম এবং গ্লাইকোপাইরোনিয়ামের সাথে রেভেফেনাসিন 24 ঘন্টা পর্যন্ত অ্যাসিটাইলকোলিন-প্ররোচিত ব্রঙ্কোকনস্ট্রিকশনের স্থায়িত্ব বাধা দেয়। অবেদনযুক্ত ইঁদুরের মধ্যে, ইনহেলড রেভেফেনাসিন ডোজ-নির্ভর 24-ঘন্টা মেথাকোলিন-প্ররোচিত ব্রঙ্কোকনস্ট্রিকশনের বিরুদ্ধে ব্রঙ্কোপ্রোটেকশন প্রদর্শন করে। আনুমানিক 24-ঘন্টার ক্ষমতা হল 45.0 μg/mL এবং ব্রঙ্কোপ্রোটেক্টিভ ক্ষমতা রক্ষণাবেক্ষণ করা হয় 7 দিন পরে একবার-দৈনিক ডোজ [2]।

লক্ষ্য: mAChR